L-半胱氨酸乙酯盐酸盐的应用

背景及概述^[1]

L-半胱氨酸乙酯盐酸盐为氨基酸衍生物，可用作医药合成中间体。

制备^[1]

L-半胱氨酸乙酯盐酸盐的合成：将L-半胱氨酸(24.20g，0.20mol)与乙醇300mL置于500mL茄形瓶中，冰水浴条件下缓慢滴加氯化亚砜(22mL，0.30mol)，滴加完毕后室温条件下继续反应3h，加热回流反应12h。反应液凉至室温，蒸除溶剂得白色粉末36.42g，收率98.1％。

应用^[1-2]

1）L-半胱氨酸乙酯盐酸盐可用于制备S-(2，5-二羟基苯基)半胱氨酸乙酯：将L-半胱氨酸乙酯盐酸盐(22.28g，0.12mol)和甲醇60mL置于1000mL茄形瓶中，搅拌使其溶解。冰水浴条件下滴加对苯醌(6.48g，0.060mol)和甲醇150mL配制的溶液，滴加完毕后室温条件下继续反应3h，蒸除溶剂得产物粗品13.81g，收率89.6％。

2）制备一种聚天冬氨酸复合物，包括：将透明质酸钠溶解在水中，调节体系pH值为5.8-6.4，在搅拌状态下依次加入碳二亚胺、N-羟基琥珀酰亚胺，加入L-半胱氨酸乙酯盐酸盐搅拌得到预制料；将聚琥珀酰亚胺、氢氧化钠溶液混合，调节温度搅拌，调节体系pH值为4.8-5.5，加入预制料、苯丙烯酰胺搅拌，加入乙二醇二缩水甘油醚进行反应，甲醇沉淀，提纯，真空干燥得到聚天冬氨酸复合物。本发明还公开了一种聚天冬氨酸复合物，采用上述聚天冬氨酸复合物的制备方法制得。

主要参考资料

[1]CN201710188629.7苯并噻唑甲酰胺类化合物及其应用

[2]CN201811142497.5一种聚天冬氨酸复合物及其制备方法和应用