对氨基水杨酸钠的用途

背景及概述^[1]

对氨基水杨酸钠为白色或几乎为白色的结晶性粉末，易溶于水，略溶于乙醇，难溶于丙酮。其可用作抗结核病药，主要用于结核菌感染的综合治疗。本品只对细胞外结核菌有抑制作用，单独应用时结核菌易产生耐药性，故常与其他抗结核药合用。对氨基水杨酸钠可由对氨基水杨酸经成盐而得。

结构

用途^[2]

对氨基水杨酸钠对结核斤茵有选择性的抑菌作用，仅作用于吞嗟细胞外的结核杆菌，最低抑菌浓度，在存在对氨苯甲酸的环境中（如干酪病灶内）其抑菌作用减小，对氨基水杨酸钠的抗菌谱较窄，除结核杆菌外对其他分枝杆茵和细菌，病毒等均无作用。对氨基水杨酸销与链霉素、异烟巧合用，可加强后两者的抗结核杆菌作用，与异烟耕合用时由于需竞争乙酰化而减慢异烟巧在体内的醜化的速度，使游离异烟斯浓度增高，所Ｗ有协同的抗结核杆菌的作用，并能使耐药菌延缓产生。单用对氨基水杨酸钠约半年即可产生耐药性，但比单用异烟耕或链霉素要慢。对氨基水杨酸钠作用原理尚未完全阐明，一般认为其的化学结构与对氨苯甲酸（ＰＡＢＡ）近似，结核杆菌在代谢的过程中需要ＰＡＢＡ的参加，故对氨基水杨酸钠竞争性的替代ＰＡＢＡ参加叶酸的合成，从而抑制二氨叶酸合成酶，影响二氧叶酸的合成，促使结核杆菌蛋白质合成受阻。

制备^[4]

以对氨基水杨酸为原料，与碳酸氢钠反应，羧基成钠盐得到产物，而酚羟基不变。合成方法：在附有搅拌装置、冷凝管的250mL三颈瓶中加入碳酸氢钠6.5g，水11mL，亚硫酸氢钠0.04g，慢慢搅拌，水浴恒温控制在40±2℃，用药匙逐匙向反应瓶中加入对氨基水杨酸11g，加料速度以不溢出为宜。加完后，装上温度计逐渐升温使二氧化碳放出，内温升至55℃，如对氨基水杨酸未全部溶解，可提高温度至60℃。加入适量活性炭脱色。测定溶液pH值，若pH值不是9，则以对氨基水杨酸或碳酸氢钠调节反应液pH9，搅拌15min，趁热过滤，滤液冷至0℃，析出钠盐结晶，放置片刻使析晶完全，抽滤，以10mＬ乙醇分两次洗涤，得白色或类白色结晶，40～50℃干燥得对氨基水杨酸钠，供稳定性和熔点测定及鉴定使用，计算收率。

主要参考资料

[1] CN201210459280.3一种对氨基水杨酸钠肠溶微丸制剂

[2] 对氨基水杨酸钠肠溶片工艺研究

[3] 临床医护用药手册

[4] 对氨基水杨酸钠合成、稳定性和检测