东革阿里提取物的药理活性

背景及概述^[1]

东革阿里（Eurycomalongifolia）为苦木科东革阿里属植物，主要生长在马来西亚、印度尼西亚以及越南等东南亚国家，在我国生长较少，主要分布在台湾等地区。在原产地被称为马来西亚人参、天然伟哥等，常以根入药，具有抗癌、抗疟疾以及改善男性性功能障碍的功效。东革阿里提取物还有提升体力、减轻疲劳、杀菌、抗溃疡、降血压等多重功效，是东南亚最珍贵的应用植物药之一。

药理活性^[2]

东革阿里在东南亚民间被作为传统药材和滋补品已有数百年的应用历史，除了其在改善男性性功能方面的显著疗效外，东革阿里及其提取物还具有降血糖、抗癌、降血压、降高尿酸血症模型大鼠血尿酸水平、缓解肾脏组织的病理学损伤等多种药理作用。

1.改善性功能

台湾济仕康技研所研究发现东革阿里能够提升雄性大鼠的抗运动疲劳能力，

能够有效降低高强度运动对大鼠血清睾酮的影响。以东革阿里提取物对130余

例更年期男性勃起功能障碍开展了临床治疗研究，经过三个月的治疗后，患者性激素结合球蛋白水平有所降低，性欲及性功能得到了一定的提升；研究发现东革阿里根中的活性成分宽缨酮能够抑制睾丸中雌二醇的生成，促进睾酮类固醇的生成，提示宽缨酮能够为先天性睾酮不足男性患者提供了一种新的治疗方案。

2.降血糖功能

研究发现东革阿里中9-羟基铁屎米酮等生物碱类成分能够通过对Wnt信号通路的抑制，进而发挥降血糖的功能。研究认为，东革阿里提取物能够促进3T3-L1脂肪细胞对葡萄糖的摄取并减少脂质的积累，增强其对胰岛素的敏感性，从而发挥降血糖的功效。

3.抗癌功能

通过动物的体内外试验研究表明，东革阿里中的苦木素类化合物能够抑制人类前列腺癌细胞LNCaP的增生；Al-Salahi等[17]通过实验证明，东革阿里的甲醇提取物能够诱导白血病细胞K-562的凋亡，且呈现一定的剂量依赖性。

4.降血压功能

东革阿里根提取物能够通过抑制血管紧张素II型1受体和血管紧张素转换酶以及增强血管紧张素II型2受体和缓激肽活性而发挥舒张血管的作用，提示该提取物具有开发成一种能维持勃起功能的降压药物的潜力。

5.其他药理功能

东革阿里提取物能降低腺嘌呤、酵母膏和氧嗪酸钾引起的高尿酸血症大鼠血尿酸水平，其中，乙醇提物还能有效缓解肾脏组织的病理学损伤，提示具有开发成治疗痛风药的潜力。东革阿里还具有抗骨质疏松、抗增生、抗疟疾、抗菌、抗风湿和抗溃疡等多种药理功能。

制备^[1]

东革阿里提取物的制备方法，包括以下步骤：

（1）取干燥的东革阿里原料，超微粉碎至粒度为80-120目；取500kg粉末（原料中宽缨酮和环氧宽缨酮的总含量为0.28wt%），进行连续逆流超声提取：加入相当于原料10倍重量的纯化水，超声提取时间为30min，温度为20℃，超声频率为30KHZ，得提取液；

（2）将步骤（1）所得提取液过管式离心，离心液过10000分子量的超滤膜，然后转移至膜浓缩设备中，浓缩至溶液Brix值9.6，所得浓缩液重量为86kg；

（3）将步骤（2）所得浓缩液转移至配料罐中，加入14.48kgα-环糊精，常温搅拌均质20min，得均质液；包合剂与浓缩液中的溶质的重量比为2：1；

（4）将步骤（3）所得均质液进行喷雾干燥，即得东革阿里提取物粉末20.98kg。用HPLC法测得粉末中宽缨酮和环氧宽缨酮的总重量含量为6.44%，活性成分转移率为96.51wt%。产品苦味低。

主要参考资料

[1] 东革阿里提取物抗疲劳作用的实验研究

[2] 药用植物东革阿里的研究新进展

[3] CN201811363745.9一种东革阿里提取物的制备方法