BOC-L-苏氨酸的制备

背景^[1][2]

Boc-L-苏氨酸主要应用于多肽合成，主要应用于多种药物以及生物技术的应用。苏氨酸具有广泛的用途和作用，现有技术中，将Boc作为保护基对L-苏氨酸进行保护。Boc-L-苏氨酸是多种医药和生物科技的重要中间原料。

制备^[1-2]

方法一、

1.将15.8gL-苏氨酸，加入200ml的0.0005mol/L碳酸氢钾溶液搅拌溶解，再加入8g的(Boc)₂O反应2小时，再加入8g的(Boc)₂O反应2小时，最后加入9g的(Boc)₂O反应2小时。

2.用0.001mol/L盐酸调节PH=3后，再用醋酸叔丁酯0.4L/次，萃取产品三次。合并酯层，用盐水洗到中性。加入15克无水硫酸钠干燥8小时。

3.过滤，滤液减压浓缩干，加入50ml石油醚搅拌结晶。离心出产品，烘干。得到产品22.4g。产率91.73%。

方法二、

将5g的氨基酸(L-苏氨酸)用100mL的水溶解，在冰浴下加入三当量的氢氧化钠并搅拌，在该溶液中缓慢加入50mL的二叔丁基二碳酸酯的THF(四氢呋喃)溶液，加完后3min将反应移至室温进行反应24h。反应结束后减压条件下蒸掉THF，用乙醚洗去有机层杂质，然后用1M的硫酸溶液调PH至4-5。二氯甲烷萃取3次，水洗有机层2次，饱和食盐水洗1次，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液蒸干得产物。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201410611006.2 一种制备Boc-L-苏氨酸的方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201710269054.1 具有抗菌活性的二烷基阳离子两亲性抗菌肽模拟物及其制备方法