碘卡酸造影剂的使用说明

背景及概述^[1]

碘卡酸为离子型双聚体碘造影剂。其作用与泛影葡胺等离子型单聚体造影剂相似，由于其渗透压低，因此对神经组织及血脑屏障的损害轻，其毒性低，造影清晰。

药理作用^[1]

碘卡酸是异泛影酸的二聚体，葡甲胺盐溶液为一较好的水溶性脑室及腰脊髓造影剂。渗透压较异泛影酸小，毒性较低，吸收完全，后遗蛛网膜粘连机会少，用于脑室造影能显示第四脑室后上隐窝等，用于椎管造影能清楚地显示马尾神经。

用途^[1]

碘卡酸用于脑室及腰椎以下的椎管造影，尤适于脑部肿瘤等引起脑室系统阻塞而脑室扩大不严重的病例及椎管占位性病变、椎间盘突出、椎管狭窄等的造影诊断。

不良反应^[1]

毒性低，多无不良反应；少数人可出现轻度反应，如头痛、腰痛、恶心、呕吐、寒战、发热、下肢肌肉痉挛、低血压、晕厥等。这些反应可在1～2天自行消失。

注意^[1]

(1)对脑室极度扩大的病例、有蛛网膜粘连的病例及颅内脑外较小占位性病变者，可能不显影或显影不清晰，故不适用或应慎重考虑。对本品过敏的患者禁用。

(2)造影时应避免过量造影剂进入颅内、颈、胸段的蛛网膜下腔。

相互作用^[1]

本品不能与其他药物配合应用。

制剂规格^[1]

溶液剂：60%。

用法用量^[1]

脑室造影：通过颅骨钻孔，导管穿刺，放出脑脊液5ml，与本品5ml(60%)混合后注入，必要时可用至10ml。椎管造影：通过腰椎穿刺，放出脑脊液5ml，与本品5ml(60%)混合后注入，注入时应变动病人体位使药液分布均匀。

包装规格^[1]

5ml/支。

制备^[1]

将溶于134.6克（0.2摩尔）DL-5-氨基-2,4,6-三碘-N-（2-甲氧基-1-甲基氨基甲酰基乙基）-间苯二甲酸熔融。在15分钟的过程中逐滴加入二甲基乙酰胺，同时用水冷却17.6ml（0.12mole）的二酸二氯乙烷，并将混合物在室温下搅拌过夜。然后再添加4ml的二酰氯，并将混合物在室温下再搅拌5小时，添加水之后，真空浓缩。然后将残留物与1.5升水一起加热至沸腾，在室温下搅拌过夜，然后抽滤以除去沉淀物，将其在1.5升水中加入中性氨水，并添加浓氨水，将溶液中性溶解。用活性炭处理3小时。除去碳后，将溶液用浓盐酸酸化，并搅拌过夜，并用抽滤将产物滤出，在沸腾中用1.5升水加热短时间，趁热吸滤，小心洗涤用水并在70℃下真空干燥。碘卡酸产率：97.4克（理论产率的67％）在299-3010℃熔化（分解）。

主要参考资料

[1] 常用新药手册

[2] GB1538070