甲氧基聚乙二醇胺的制备及应用

概述^[1][2]

甲氧基聚乙二醇胺是一类重要的修饰性聚乙二醇，修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇，是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中，为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期，降低免疫原性，同时增加药物的水溶性，将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机药物和脂质体上。

制备^[1]

甲氧基聚乙二醇胺2000的制备

将2g单甲氧基聚乙二醇叠氮2000溶于20mL干燥的四氢呋喃中，后加入10％钯碳0.2g，反应瓶中空气置换为氢气，25℃反应24小时，反应完全。抽滤去除钯碳，减压蒸干溶剂，无水乙醚打浆进行提纯，得1.8g产品，收率为90.14％。

1H-NMR(400M)δ＝3.65(3H,s),3.38(93H,J＝8Hz,d)

MS(EI):m/e＝2016.5

甲氧基聚乙二醇叠氮1000的制备

在氮气的保护下，将1.0g的单甲氧基聚乙二醇1000、0.53g三苯基磷。0.56g叠氮磷酸二苯酯溶于10mL的干燥的二氯甲烷中，将反应瓶放置在0℃的低温环境中搅拌一定时间待反应瓶内的温度低于5℃，然后缓慢滴加偶氮二甲酸二异丙酯0.4g，在滴加过程中保持温度处于15℃以下。滴加完毕后反应体系逐渐由混浊变澄清，颜色由淡黄色变为金黄色。反应3小时后反应完全，减压蒸干容积，得黄色油状物，通过无水乙醚打浆纯化，得产物0.86g收率为83.25％。

1H-NMR(CDCl3,400M)δ＝3.62(3H,s),3.25(47H,J＝8Hz,d)

MS(EI):m/e＝1021.8

应用^[2-3]

CN201810706156公开了一种军工传感器用耐腐蚀涂层材料及其制备方法，解决了现有技术中军工元器件用防水涂层材料普遍存在耐腐蚀性不佳，不适合在酸碱腐蚀性环境下使用，使用寿命短的问题，所述军工传感器用耐腐蚀涂层材料，包括以下原料：环氧树脂、聚酯树脂、五氧化二钒、甲氧基聚乙二醇胺、聚乙二醇200、陶瓷纤维、纳米碳化硅、润滑剂。本发明配方科学、配比严谨，所得军工传感器用耐腐蚀涂层材料具有耐温范围宽，可耐75～150℃的温度，耐湿性好，耐腐蚀性好，使用寿命长，其制备方法简单，制备条件温和，易于工业化生产，可得广泛应用。

CN201210384370.0公开了一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药，其制备方法如下：(1)羧基化的冬凌草甲素的制备：冬凌草甲素与丁二酸酐反应，得羧酸化冬凌草甲素；(2)甲氧基聚乙二醇胺修饰的冬凌草甲素前药的合成：单甲氧基聚乙二醇胺与羧酸化冬凌草甲素反应，即得冬凌草甲素前药，呈白色固体状。本发明的聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药，以丁二酸做连接臂，将冬凌草甲素与亲水性的聚乙二醇衍生物相结合，提高了冬凌草甲素的溶解性，提高和改善了药物的性能，增大了冬凌草甲素的稳定性，可在适当环境中分解并脱落释放出冬凌草甲素，提高了其在生物体内的作用时间，从而达到了长循环的目的。

主要参考资料

[1][中国发明]CN201611055547.7一种单甲氧基聚乙二醇胺的制备方法

[2]CN201810706156.X一种军工传感器用耐腐蚀涂层材料及其制备方法

[3]CN201210384370.0一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药及其制备方法