二氢荆芥内酯(DHN)的应用

背景及概述^[1]

二氢荆芥内酯(DHN)已显示是一种有效的驱虫剂。二氢荆芥内酯可通过使荆芥内酯氢化生产，荆芥内酯是得荆芥油的组分。荆芥油可通过各种分离方法从荆芥植物中提取，所述方法包括蒸汽蒸馏、有机溶剂萃取、微波辅助的有机溶剂萃取、超临界流体萃取、机械萃取以及花香提取法(首先冷提取到油脂中，随后有机溶剂萃取)。如此获得的荆芥油可以粗品形式使用以生产DHN，然而氢化反应可能受使粗荆芥油不纯的不可取组分严重影响。

应用^[2-4]

荆芥油主要集中在祛风解表，清头目、利咽喉、透疹、消疮止痒，止血、通鼻窍、祛风解痉等方面。其应用举例如下：

1)制备一种复方荆芥油软胶囊，解决了现有的荆芥油制剂服药不方便、荆芥油在制备和贮存过程中因挥发而使有效成份含量损失且单一荆芥油制剂疗效不显著的问题，以1000粒计是由荆芥油50~500克、连翘50~300克、植物挥发油50~500克、大豆油0~850克和囊材组成。优点是荆芥油配合连翘油以及植物挥发油，增强了荆芥油的解热、抗菌、抗病毒、抗炎、通鼻窍等作用且对生物性发热也有很好的解热效果，荆芥油和连翘油组成复方制剂具有协同作用，扩大了抗菌谱并具有明显的解热抗炎作用，比单用荆芥油或单用连翘油疗效更加明显，且毒副作用小；保证了该药的稳定，且生物利用度高，使用安全、疗效显著、疗效迅捷，便于口服、携带方便。

2）制备一种精制银翘解毒制剂，通过下述方法制得：将扑热息痛和桔梗分别粉碎成细粉；将荆芥穗粉碎至10目~20目，提取挥发油；将荆芥油和薄荷脑用适量乙醇溶解；将其余药物加水煎煮二次，滤过，滤液浓缩，干燥，粉碎，得干膏粉；与桔梗细粉、扑热息痛细粉、辅料制粒，加入荆芥油乙醇溶液和薄荷脑乙醇溶液，混匀，制成各种口服制剂。该精制银翘解毒制剂中，挥发性成分荆芥油的含量稳定，有利于制剂的质量稳定及增强药物疗效。本发明还公开了一种上述精制银翘解毒制剂的制备方法，该方法有利于药材中挥发油的浸出，使得挥发油收率大为提高，同时可提高挥发性活性成分的渗出率，明显提高产品制剂中有效物质的含量和增强药物的治疗效果。

3）制备一种生发乌发中药组合物，所述的一种生发乌发中药组合物，其配方包括：制首乌20—50份，桑根20—40份，续断20—50份，苦参10—30份，侧柏20—50份，马齿苋20—45份，当归20—45份，金钱草20—45份，番红花20—50份，媜子20—50份，黑灵芝20—50份，荆芥油10—20份。本发明与现有技术相比的优点在于：本发明的生发乌发中药组合物采用纯天然成分，无刺激性。经过加工粉碎提炼药效强。加入荆芥油，成为水油混合物，药物好，易吸收，能够生发乌发，效果显著，临床症状消除迅速，治愈后无复发现象，成本低，制备工艺简单。

制备^[5]

从荆芥属植物中回收荆芥油的方法，包括：

(a)使荆芥属植物材料与蒸汽接触以形成包含荆芥油和水的挥发混合物；

(b)使步骤(a)中的挥发混合物冷凝以形成包含荆芥油和水的液体混合物；

(c)使(c)的液体混合物与至少一种与水不混溶的有机萃取溶剂接触以形成第二液体混合物；

(d)从(c)的第二液体混合物的水相中分离包含(c)的荆芥油和萃取溶剂的相；

(e)回收(d)的荆芥油和萃取溶剂相；以及

(g)从(e)的荆芥油和萃取溶剂相中移除所述萃取溶剂以分离所述荆芥油。

主要参考资料

[1] CN200780047390.6荆芥油的氢化

[2] CN200410050545.X一种复方荆芥油软胶囊

[3] CN200810306383.X一种精制银翘解毒制剂及其制备方法

[4] CN201810132999.3一种生发乌发中药组合物

[5] CN201080050847.0用于增大荆芥油回收的方法