醋酸那法瑞林的药性与应用

背景及概述[1]

醋酸那法瑞林是促性腺激素释放激素(GnRH)类似物。该药是由D‑萘基丙氨酸取代了天然GnRH第6位上的甘氨酸获得，其作用约为天然GnRH的200倍。主要用于治疗子宫内膜异位、炎症、囊肿，其作用主要通过抑制下丘脑‑垂体‑卵巢轴，造成体内的低雌激素状态，引起异位内膜萎缩。此外，醋酸那法瑞林还可用于治疗中枢性性早熟。子宫内膜异位症是一种雌激素依赖性疾病，卵巢激素为异位内膜生长所必需。该病药物治疗的目的是抑制卵巢功能，使异位内膜组织萎缩乃至消失。

醋酸那法瑞林目前在国外只上市了鼻喷剂，原研厂家为Searle，1990年在美国上市，商品名：Synarel。2009年在日本上市，在日本上市的商品名为Nasanyl的醋酸那法瑞林鼻喷剂，是将药液灌装于普通的喷雾瓶中，由于喷雾瓶体积较大，较小体积的药液(5.0ml)灌装到喷雾瓶中，液面高度较低，浸没吸液管的深度不足，造成药液吸取不完全，导致有效喷次较少，残留多，浪费大，通过加大药液的灌装量虽然可以解决有效喷液次数不足的缺陷，但是进一步加大了昂贵的药液的浪费，导致药品价格居高不下，加大了患者的经济负担。

药代动力学[1]

国外临床资料表明，醋酸那法瑞林鼻腔给药吸收迅速，血药浓度达峰时间为25.7-34.0分钟，半衰期为4‑6小时，每天只需给药2次。

药性与应用[2]

喷鼻类GnRH类似物，作用同布舍瑞林。鼻腔给药吸收迅速，30min达峰值。t1/2为3h。临床主要用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤、多毛症等。鼻腔喷射：200μg，清晨和傍晚各喷1次，于月经周期第2～4日开始。

注意与禁忌[2]

有面部发热、性欲降低、阴道干燥、头痛、情绪变态。过敏性阴道出血、孕妇、哺乳期妇女忌用。

规格[2]

喷鼻液：10ml(2mg/ml)装，喷1次约含本品200μg。

主要参考资料

[1] CN201210039955.9醋酸那法瑞林鼻喷剂

[2] 新全实用药物手册