维生素E的药理作用

概述^[1]

维生素E（Vitamin E）是一种脂溶性维生素，是最主要的抗氧化剂之一。溶于脂肪和乙醇等有机溶剂中，不溶于水，对热、酸稳定，对碱不稳定，对氧敏感，对热不敏感，但油炸时维生素E活性明显降低。在缺乏维生素E后进行补充，能促进性激素分泌，使男子精子活力和数量增加；使女子雌性激素浓度增高，提高生育能力，预防流产。

药理作用^[3]

维生素E是一种基本营养素，确切功能尚不明，属于抗氧化剂，可结合饮食中的硒，防止膜及其他细胞结构的多价不饱和脂酸，使免受自由基损伤；保护红细胞免于溶血，保护神经与肌肉免受氧自由基损伤，维持神经、肌肉的正常发育与功能。亦可能为某些酶系统的辅助因子。本品参与体内一些代谢反应，能对抗自由基的过氧化作用，可抗衰老、保护皮肤，还能增强卵巢功能、防止习惯性流产。

临床应用^[2]

心脑血管疾病及习惯性流产、不孕症的辅助治疗。

注意事项^[2]

由于维生素K缺乏而引起低凝血酶原血症患者、缺铁性贫血患者、过敏体质者慎用。本品可促进维生素A的吸收利用。降低或影响脂肪吸收的药物，如考来烯胺、新霉素以及硫糖铝等，可干扰本品的吸收，不宜同服。口服避孕药可加速维生素E代谢，导致维生素E缺乏。雌激素与本品合用时，如用量大、疗程长，可诱发血栓性静脉炎。本品应避免与双香豆素及其衍生物同用，以防止低凝血酶原血症发生。

药物相互作用^[3]

1.大量氢氧化铝可使小肠上段的胆酸沉淀，降低脂溶性维生素E的吸收。

2.避免香豆素及其衍生物与大量本品同用，以防止低凝血酶原血症发生。

3.降血脂药考来烯胺和考来替泊，矿物油及硫糖铝等药物可干扰本品的吸收。

4.缺铁性贫血补铁时对维生素E的需要量增加。

5.本品可促进维生素A的吸收，肝内维生素A的贮存和利用增加，并降低维生素A中毒的发生；但超量时可减少维生素A的体内贮存。

制备^[1，4]

方法1：一种天然维生素E的制备工艺：大豆油脂肪酸1Kg投入三口烧瓶中，95oC水浴真空脱气后将物料冷却至65oC以下，边搅拌边加入浓硫酸（20ml），加入甲醇（340ml）。水浴加入升温至65oC，控制釜内温度64-78度搅拌回流60min.回流毕，将物料加入90oC以上热水150ml，水洗，弃去水层，将油层置于5oC环境下冷析，结晶出植物甾醇。将物料放入压滤槽中进行压滤，获得油状液体。油状液体在120oC，压力1pa下进行蒸馏。蒸馏后残留组分即为天然维生素E粗品，纯度为48%。将上述天然维生素E粗品使用大孔非极性树脂进行柱层析，在流速为2.5ml/min，温度为25oC条件下进行树脂吸附，然后用洗脱液在5ml/min25oC下进行解吸附，解吸附液进行分子蒸馏，蒸馏温度为180oC，压力为1Pa，获得馏分及为高纯度天然维生素E，纯度达到97%，收率为50%。

方法2：在室温下，在500ml的三口烧瓶中，将51.1克(331mmol)三甲基氢醌和等量的氯化锌及4.7ml浓盐酸(0.05mmol)与150ml乙酸乙酯混合，将该溶液加热至40℃，在2小时内滴加入100克(330mmol)异植醇，将此反应混合物在40℃下保温1.5小时，然后升温到60～65℃，保温2小时，将反应液减压回收乙酸乙酯，得到的粗产品与醋酐酯化，然后精馏制得的产品中维生素E含量为96.0％，dl-α-生育酚异构体含量为2.5％。

主要参考资料

[1] CN03116975.9一种高含量维生素E的制备方法

[2] 来源：北京地区医疗机构处方集·西药分册

[3] 维生素E软胶囊说明书

[4] CN201410147994.X一种天然维生素E的制备工艺