阿伐他汀钠的制备
发布日期:2020/10/26 11:48:42
概述[1-2]
阿托伐他汀钙是全合成、高选择性的抑制HMG-CoA还原酶的药物,由辉瑞公司研制而成,为第三代他汀类药物。主要用于治疗高胆固醇血症、高血脂以及冠心病和脑中风的防治。阿伐他汀钠是近年合成的选择性、竞争性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,降脂作用高于其他HMG-COA还原酶抑制剂。目前,阿伐他汀钠的制备工艺还不成熟,主要剂型为片剂,制备胶囊的工艺方法鲜少,而胶囊剂比片剂具有崩解快、生物利用度高、存储携带方便等优点,研究出一种含阿伐他汀钠的胶囊及其制备方法,具有十分重要的临床应用和广泛的市场前景。
药物作用 [3]
阿伐他汀钠为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂前体。
制备[1]
一种改进的阿伐他汀钠的制备方法,以提高阿伐他汀钠的纯度。阿伐他汀钠的制备方法,其是将阿托伐他汀叔丁基酯(式II)在醇溶剂中碱解,得到阿伐他汀钠(式I)。碱解可以用氢氧化钠或碱性钠盐。具体地说,将阿托伐他汀叔丁基酯在醇溶剂中溶解,制成质量浓度为20%-40%的溶液,加入碱性水溶液,持续搅拌至析出白色沉淀,该白色沉淀即为阿伐他汀钠。在碱解反应结束后,静置1~3小时,然后过滤得到阿伐他汀钠固体,用蒸馏水洗涤沉淀,并干燥。
反应过程如下:
主要参考资料
[1] CN201010610883.X阿伐他汀钠的制备方法
[2] CN201210495664.0一种含阿伐他汀钠的胶囊及其制备方法
[3] 常用新药精汇手册
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