新阳碱的主要应用

背景及概述^[1]

新阳碱又名枸橼酸西地那非，喜达福(Sildenafilcitrate)，商品名为万艾可(viagre)，俗称伟哥，是一种口服后可以增强勃起的环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二脂酶(PDE5)抑制剂。本品主要有增强勃起作用、降压作用、抑制心功能作用及色觉障碍作用。临床治疗适应证是阳痿，推荐剂量为50mg，性生活前1h服用(在性生活前0.5～4h服用都可以)，根据服药后的效果和耐受性，剂量可减少至25mg或增加至100mg，服用次数不宜超过每天1次。年龄超过65岁、肝或肾功能不全和正在服用其他CYP3A4抑制剂(红霉素、酮康唑和依他康唑等)都会增加西地那非的血浆浓度，开始剂量宜用25mg，正在服用ritonavir(艾滋病治疗剂)的患者48h内不宜超过25mg。本品毒性小，副作用少而轻微，耐受性良好。目前美国食品药品管理局(FDA)已批准用于治疗勃起功能障碍(ED)的药物有西地那非、伐地那非和他达那非。

应用

新阳碱属5型磷酸二酯酶抑制剂类药物。性刺激时阴茎海绵体非肾上腺素能(NANC)神经元及血管内皮细胞一氧化氮合酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮，一氧化氮激活鸟苷合成增加，从而引起阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌人松弛，血液注入阴茎海绵窦，使阴茎勃起。新阳碱可以促使神经细胞分泌一氧化氮，经扩散作用透过海绵体血管平滑肌细胞，激活鸟苷酸环酶，鸟苷酸活化酶可催化gip生长cgmp，cgmp信号传导的第二信使，新阳碱中的有效成分可促进cgmp的加速生成，使平滑中的cgmp增多，从而获得和维持勃起。

主要参考资料

[1] 内科学·第二卷