氟化亚锡的作用机制

背景及概述^[1-2]

氟化亚锡为白色、无臭的吸湿性结晶性粉末，具苦咸金属味，易溶于水，不溶于醇、醚和氯仿。氟化物在口腔保健中是一个重要的因素，特别是氟化亚锡制剂，其疗效早在50年前就已经得到证实，它对牙齿组织有保护作用的依据于1985年被首次提出。氟化亚锡具有氟离子和锡离子双重抗龋作用。亚锡离子作为表面活性剂，可阻止细菌粘附于牙面，从而减少牙菌斑的形成。亚锡离子可与变形链球菌细胞膜上的酸性物质发生作用，对其选择性抑制。氟化亚锡与牙接触时间延长后，锡与正磷酸作用，形成一层不溶性磷酸锡、氟化钙和磷酸氟化物。

作用机制^[1]

牙齿酸蚀发生在固液交界处，因此可在釉质表面对牙齿酸蚀进行控制。氟化亚锡防治牙齿酸蚀的作用方式与防龋相似，主要是通过降低釉质的溶解度、促进釉质再矿化抑制釉质脱矿。氟化亚锡与牙釉质表面的反应产物可作为机械屏障阻止酸与下面釉质的接触或作为矿物质储存库来抵御酸的侵蚀。此外，氟化亚锡所含的氟离子通过置换羟磷灰石晶胞部分羟基，变成氟磷灰石晶胞，可填补羟磷灰石晶胞中离子空缺位置，使磷灰石的结晶性、稳定性和硬度得到增强。氟化亚锡在牙釉质表面形成的沉淀层不仅仅是氟化钙。目前，此沉淀层的成分还未完全确定。有研究证实，氟化亚锡矿化液比单纯含氟矿化液的矿化能力强，涂用氟化亚锡组的牙齿表面，釉质表面矿物质丧失完全逆转，相比于仅含有锡离子的氯化亚锡组再矿化作用更强，说明氟和锡之间有协同作用。

含锡的氟溶液抵御酸的效用虽显著，但并不根源于溶解性小的表面沉积物的产生，而是锡离子渗入到牙体组织中，从而导致了大区域的结构组织改变，而且，锡离子的渗入量有饱和机制，锡离子的渗入量才是决定其抗酸蚀的根本因素。

适应证^[2]

局部涂擦使用。其防龋效果优于氟化钠溶液。

注意事项^[2]

氟化亚锡溶液不稳定，易发生水解和氧化形成氢氧化锡和锡离子，减弱其作用。因此，本品宜新鲜配制，在1小时内用完，否则将变成白色沉淀而失败。氟化亚锡溶液有时对牙龈有刺激作用，使牙龈组织发白，也易使釉质脱矿区、发育不全区和充填边缘变为棕黄色或黑色，这可能与形成亚硫酸锡有关。

局限性和安全性^[2-3]

锡是WHO公布的14种人体必需元素之一，成人的每日需要量为3mg。氟化亚锡的应用有一定的局限性，主要表现在：

（1）氟化亚锡易水解和氧化，从而作用减弱；

（2）氟化亚锡有特殊的苦涩味；

（3）氟化亚锡还可能形成硫酸亚锡，使釉质脱矿区、发育不全区和充填体边缘变成棕黄色或棕其防酸蚀效果是必要的。漱口水中，是以氯化亚锡为锡源，氟化钠或氟化胺为氟源，不仅便于调适氟、锡的比例，且独立于其他成分，不会相互影响。

氯化亚锡在漱口水中的含量最高为0.6%，此时不会出现危害人体的不明原因的状况，且不会出现过量应用导致的全身副反应，因为咽下的锡离子在胃肠道的吸收量极为有限，且锡离子的排泄速度很快。目前还没有锡在体内积聚的证据，也尚无口腔摄入无机锡后出现全身毒副反应的报道。较高质量浓度的锡离子会导致牙齿颜色异常，即使科学研究中还未出现过牙齿着色，但降低锡离子的质量浓度很值得考虑。有研究显示，牙釉质表面沉积物中锡含量越多，酸性环境下，牙体组织丧失越少，但是锡在牙齿组织表面形成的沉积物中的保留量有一个值，即使是在质量浓度最高的含锡溶液中也不会再增加。

主要参考资料

[1] 氟化亚锡防治牙齿酸蚀研究进展

[2] 口腔临床药物手册

[3] 牙膏用氟化物的毒性和生物鉴定