芬氏唐松草碱的应用

背景及概述^[1][2]

近年来，生物来源的抗肿瘤药物，尤其是中草药来源的抗肿瘤药物，越来越受到人们的关注。毛茛科唐松草属的多种植物，是我国民间常用的中草药，用于消炎、镇痛、降温及治疗癌症。对唐松草属植物抗癌成份的研究，在二十世纪六十年代就已经开始了。七十年代国外曾有过研究唐松草碱(Thalicarpine)的热潮，并进行过I期及I期临床实验。在国内，上海长宁区中心医院曾用大叶唐松草全草制剂治疗胃癌，取得一定疗效”。从唐松草属植物中已分离出的具有生物活性的物质有几十种，其中大部分是生物碱。目前发现具有抗癌作用的包括:唐松草碱、唐松草新碱、小唐松草碱、芬氏唐松草碱等。

应用^[3]

制备芬氏唐松草碱富马酸盐

将化合物芬氏唐松草碱6.38克（0.01mol）和富马酸1.17克(0.01mol)溶于沸腾的乙醇90毫升中。此热溶液经硅藻土过滤，然后在温和搅拌下缓慢冷却，在0—5℃的温度环境中静置数小时，析出傅氏唐松草碱富马酸盐晶体，滤出傅氏唐松草碱富马酸盐晶体，以乙醇洗涤并在50℃真空条件下干燥，得4.37克产物。

制备^[2]

取短梗唐松草全草10Kg，粉碎，加入到CO2超临界萃取器中，乙醇作为夹带剂，夹带剂占总萃取溶剂的体积百分比为1%，萃取压力20MPa，温度40℃, CO2流量1ml/g生药·min，萃取时间100min，得萃取物，加水溶解，加入稀盐酸调节pH值至3‑4，冷藏24小时，滤过，取滤液，用Na0H调节pH值至13‑14，冷藏24小时，析出沉淀，分离沉淀，加入到D101大孔吸附树脂柱上，65%乙醇洗脱，收集3倍量柱体积洗脱液，减压回收乙醇并浓缩、干燥，加到硅胶层析柱上，以体积比为1:1的甲醇‑氯仿混合溶剂洗脱，洗脱液按柱体积分份收集，合并第4‑6份柱体积的洗脱液，浓缩，加入丙酮结晶，分离结晶，洗涤、干燥，即得芬氏唐松草碱0.53g，经HPLC检测，纯度为95.5%，UV、IR、MS、2HNMR、13CNMR等表征其物理性状的数据与现有技术相一致。

主要参考资料

[1] 曲玲, 柯宝珠, 夏国瑾, 宋达, 姚伟星, & 江明性. (1992). 峨嵋唐松草碱对心肌特性及血压的影响. 华中科技大学学报(医学版)(6), 385-387.

[2] 潘正,蔡应繁,刘毅,高运玲,江怀仲. . Hplc法对唐松草中盐酸小檗碱的测定研究. 重庆邮电大学学报(自然科学版)(6), 780-781,792.

[3] 焦珂, 张鹏, 皮慧芳, 阮汉利, 吴继洲, & JIAOKe等. (2014). 粗壮唐松草提取物的体外抗肿瘤作用. 中国医院药学杂志, 34(10), 811-815.