2,3-二甲基-5-溴吡啶的主要应用
发布日期:2020/10/26 11:48:35
背景及概述[1][2]
2,3-二甲基-5-溴吡啶是一种有机中间体,可由2,3-二甲基吡啶一步制备得到。可用作医药中间体。
制备[1-2]
在155℃下,向2,3-二甲基吡啶(0.51mL)在发烟硫酸(10mL)中的溶液中滴加溴(0.3mL),历时2小时。 然后将反应混合物在155℃下加热16小时。 冷却至室温后,将混合物倒在冰上,并用氢氧化钠水溶液将ph调节至10。 将产物萃取到乙酸乙酯(3×40mL)中,并将有机层干燥(MgSO4),减压浓缩并在二氧化硅上纯化,得到黄色油状的2,3-二甲基-5-溴吡啶。
应用[1]
PCT Int. Appl., 2008070740报道了2,3-二甲基-5-溴吡啶可用于合成化合物371。化合物371是一种具有抗癌活性的化合物,更具体地涉及抑制PI3激酶活性。 本发明还涉及将所述化合物用于哺乳动物细胞的体外,原位和体内诊断或治疗或相关病理状况的方法。磷脂酰肌醇是在细胞膜中发现的许多磷脂之一。 近年来,已经清楚PI在细胞内信号转导中起重要作用。通过3'-磷酸化磷酸肌醇的细胞信号转导涉及多种细胞过程,例如恶性转化,生长因子信号转导,炎症和免疫。负责产生这些磷酸化信号产物的酶磷脂酰肌醇3-激酶(也称为PI 3-激酶或PI3K),被鉴定为与病毒癌蛋白和生长因子受体酪氨酸激酶的活性相关。
主要参考资料
[1] From PCT Int. Appl., 2008070740, 12 Jun 2008
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201480013394.2 β-内酰胺酶抑制剂
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