反式-4-(甲氨基)环己醇盐酸盐的主要应用

背景及概述^[1]

反式-4-(甲氨基)环己醇盐酸盐可用作医药合成中间体。可由2，2，2-三氟-N-(4-羟基-环己基)-N-甲基-乙酰胺一步制备得到。

制备^[1]

反式-4-(甲氨基)环己醇盐酸盐制备如下：将2g 2，2，2-三氟-N-(4-羟基-环己基)-N-甲基-乙酰胺(149)混悬于10ml1NHCl，在微波炉中于150°加热，直至完全转化。将所得溶液冻干，将残余物置于水中，再次冻干，共两次，得到1.45g反式-4-(甲氨基)环己醇盐酸盐(150)。Rt＝0.13min(方法C)。检测质量：130.3(M+H+)。

应用^[1]

反式-4-(甲氨基)环己醇盐酸盐可用作医药合成中间体，如制备如下化合物，用于制备Rho-激酶抑制剂。可用于治疗肌球蛋白轻链磷酸酶磷酸化抑制相关的疾病发明的用途。

将630mg氢化钠(95％)混悬于40ml二甲基乙酰胺。滴加溶于40ml二甲基乙酰胺中的1.45g反式-4-(甲氨基)环己醇盐酸盐(150)，15分钟后，加入溶于40ml二甲基乙酰胺中的2.48g6-氟-2-(4-甲氧基-苄基)-2H-异喹啉-1-酮(177)。将反应混合物在80℃搅拌，直至反应完全。将混合物倾至冰-水混合物，用甲基叔丁基醚萃取三次，合并有机层，经硫酸钠干燥，蒸发。加入水，对粗产物进行冻干以除去剩余的二甲基乙酰胺。所得产物的纯度足以用于进一步的转化。Rt＝1.24min(方法B)，检测质量：393.2(M+H+)。

主要参考资料

[1] (CN101228132) 作为Rho-激酶抑制剂的环己基胺异喹啉酮衍生物