小诺霉素的用途

概述^[1]

小诺霉素(Micronomicin)是一种氨基糖苷类抗生素，它是由氨基环醇和氨基糖通过氧桥连接而成的苷类化合物，是抑制蛋白质合成，静止期杀菌性抗生素。其抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。硫酸小诺霉素，为白色或类白色的疏松固体或粉末；无臭，有引湿性。其在水中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯或三氯甲烷中几乎不溶。为氨基糖苷类抗生素，它阻碍蛋白质合成，对革兰阴性菌和革兰阳性菌的敏感菌显示抗菌活性。用于革兰阴性杆菌所致的各种感染，如菌血症、呼吸系统、胆管、尿路感染等。局部滴眼治疗敏感菌引起的眼睑炎、泪囊炎、结膜炎、角膜炎等。

用途^[2]

抗菌谱近似庆大霉素。主要用于革兰阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、绿脓杆菌等感染引起的败血症、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎等。对革兰阳性菌的葡萄球菌和链球菌所致的感染也有效。

用法和用量^[2]

成人一般感染，肌注，一次60～80mg，必要时可用至120mg。一日2～3次。沁尿道感染，一次120mg，一日2次。静滴，每次60mg.

儿童剂量每日为3～4mg/kg，分2～3次给药。

用药说明^[2]

(1)参考链霉素。

(2)静滴，将本品加入生理盐水100ml中恒速滴注，于1小时滴完。本品一般只供肌注，不供静脉给药应用。

(3)用药时间一般不宜超过14天，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能做严密监护。

(4)本品不宜与右旋糖酐、速尿、麻醉剂、肌肉松弛剂、大剂量氨苄青霉素、羧苄青霉素或磺苄青霉素，及其他氨基糖苷类抗生素配伍，以免导致本品活性降低或毒性增加。

应用注意^[2]

(1)对其他氨基糖苷类抗生素、杆菌肽过敏者忌用。

(2)肾功能障碍者忌用。

(3)本品有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞等副反应，不可做静脉推注。

(4)老年人应减量给药。

制备^[3]

硫酸小诺霉素（MicronomicinSulfate）的膜分离提取方法，具体通过如下步骤获得：

A、小诺霉素种子的制备：

取绛红小单孢菌（Micromonosporapurpura），植入母瓶进行培养；

a1、母瓶斜面培养：培养基由下述重量配比的原辅料制成，可溶性淀粉10份、氯化钠0.5份、磷酸氢二钾0.3份、硝酸钾1.0份、天冬素0.02份、硫酸镁0.5份、麸皮18份、甘油0.6份、琼脂18份；于35℃培养7天；

a2、子瓶斜面培养：培养基由下述重量配比的原辅料制成，可溶性淀粉13份、氯化钠0.5份、磷酸氢二钾0.4份、硝酸钾1.3份、天冬素0.03份、硫酸镁0.5份、麸皮18份、甘油0.8份、琼脂20份；于37℃培养12天，制成孢子，真空干燥保存备用；

a3、孢子悬浮液：将子瓶斜面培养的孢子制成悬浮液；

B、硫酸小诺霉素发酵液的制备：

b1、一级种子罐培养：培养基由由下述重量配比的原辅料制成，黄豆饼粉15份、葡萄糖1.2份、玉米粉22份、鱼粉2份、尿素1.0份、碳酸钙1.0份、淀粉40份；于37℃，通气1:2V/V.m，搅拌速度350rpm，PH自然，培养时间42h；

b2、二级种子罐培养：培养基由由下述重量配比的原辅料制成，花生饼粉18份、葡萄糖1.5份、玉米粉24份、尿素1.0份、硝酸钾1.0份、碳酸钙0.8份、淀粉42份；于35℃，通气1:1.2V/V.m，搅拌速度280rpm，PH自然，培养时间15h；

b3、将培养的种子以10%的接种量接入发酵瓶，于34℃培养6天得发酵液，其中搅拌功率3KW/m3，转速160r/min，空气流量60m3/m3.h，罐压0.04Mpa；

C、硫酸小诺霉素解析液的制备：

c1、酸化除杂：加发酵液质量1倍量的98%硫酸酸化过滤得酸化液，除去杂菌和其他杂质；

c2、中和：加3mol/L的NaOH将酸化液中和至PH为7；

c3、树脂吸附除杂；

D、脱色工序：硫酸小诺霉素解析液经超滤膜系统脱色；

主要参考资料

荧光分光光度法测定小诺霉素

临床医护用药手册

CN201210565158.4硫酸小诺霉素的膜分离提取方法