噻吩甲酰蛋氨酸的制备方法

背景及概述^[1]

噻吩甲酰蛋氨酸可用作医药合成领域。

制备^[1]

噻吩甲酰蛋氨酸制备如下：将5毫升的壬酰氯滴加到100毫升水中的4克碳酸氢钠和5克2-氨基-4-甲基硫代丁醇酸的溶液中。将混合物剧烈搅拌24小时，然后冷却并酸化至pH4。然后将溶液静置六至七小时。然后形成固体化合物，将其通过过滤收集噻吩甲酰蛋氨酸。过量的壬酰氯在真空中于130°C（60mmHg）升华。不可升华的胺从水-醇混合物中等重结晶。保留了熔点为123℃的晶体。它们微溶于水，溶于有机溶剂（酒精，乙醚，乙酸乙酯或丙酮）。通过红色体外分光光度法分析获得的产物。给出的光谱，给出其参考：Rf1673an和1029cm1。

应用

研究噻吩甲酰蛋氨酸对双手背侧的干性湿疹的治疗作用，噻吩甲酰蛋氨酸以加压溶液的形式，每天施用4次，每次施用量为2mg/cm2皮肤。治疗8天后湿疹消失；此外以每天4次施用噻吩甲酰蛋氨酸的速率，干燥了胸前部的湿疹。

治疗8天后，观察到瘙痒迅速停止，治愈是完全的；噻吩甲酰蛋氨酸治疗了手指/手掌区域的干性湿疹，溶液/每天4次，每次应用4毫升，瘙痒很快得到缓解，并在8天之内康复；噻吩甲酰蛋氨酸从背面治疗了脓疱浅粉刺，以加压溶液的形式使用噻吩甲酰蛋氨酸，在早晨以2mg/cm2的皮肤施用率，治愈了脓疱浅粉刺；噻吩甲酰蛋氨酸治疗皮脂溢发，在周的早晚使用以加压溶液的形式使用，每次施用的量为4ml，治疗一周后，观察到皮脂溢出，脓疱干燥和黑头消失。

主要参考资料

[1] FR2280369