4-叔辛基间苯二酚的制备

概述^[1]

色满-2-酮是酪氨酸酶抑制剂，适合于淡化人皮肤或者用于预防和/或治疗色素缺陷如色素沉着过多症、雀斑、老年斑、晒斑和环境导致的皮肤老化。皮肤和毛发颜色取决于由黑素细胞(能够形成黑色素的细胞)产生的黑色素(含氮的深色着色素)的含量、大小和类型。

由酪氨酸出发且借助于各种黑素细胞-特异性的酶如酪氨酸酶或酪氨酸相关的蛋白质，在黑色素体内产生黑色素，随后黑色素体转化为角化细胞。虽然皮肤中的黑色素是针对UV辐射的适宜保护，但是，如前所述，较深的或过度色素沉着的皮肤可能影响美观，且导致严重的美感问题。过度色素沉着的皮肤状况或者损害包括黑斑病(也公知为黄褐斑)，即不规则形状的黄棕色斑。4-叔辛基间苯二酚可用作制备色满-2-酮的中间体。

制备^[1]

4-叔辛基间苯二酚可用作医药合成中间体，如制备6-叔辛基-7-羟基色满-2-酮：将丙烯酸(328mmol)加到4-叔辛基间苯二酚(257mmol)在甲苯(250ml)的浅黄色悬浮液中。随后加入3.5gAmberlyst-15，并使该黄色反应溶液在回流下在水分离器上加热约21h。将活性炭加到橙色反应溶液中，随后使其在回流下加热约1h。过滤掉Amberlyst-15和活性炭，并通过蒸馏除去溶剂，获得6-叔辛基-7-羟基色满-2-酮的合成。

主要参考资料

[1]CN200880124765.9包含色满-2-酮衍生物的制剂