肉豆蔻醇烟酸酯的制备方法
发布日期:2020/10/26 11:48:35
背景及概述[1]
烟酸酯类如可制备烟酸酯的亲脂性衍生物,它们在从角质层扩散进入表皮后转化为活性的烟酸酯。肉豆蔻醇烟酸酯的英文名称为Myristylnicotinate,分子式是C20H33NO2,分子量为319.4815,它是一种化学试剂。豆蔻醇烟酸酯可用作医药合成中间体。如果吸入豆蔻醇烟酸酯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
有研究为测定烟酸烷基酯的血管舒张作用而设计的两组实验的组。通过将提及的烷基酯以0.1%-1.0%的浓度混合到皮肤乳液中制备一些制剂。将该乳液局部应用到志愿者前臂的前表面皮肤上。通过观察应用部位的是否发红肉眼观察血管舒张。测定血管舒张的开始和持续时间。结果表明较长链的酯,即C12或更长链的那些酯如肉豆蔻醇烟酸酯在0.1%和1.0%两种浓度下均不产生血管舒张作用。
制备[1]
肉豆蔻醇烟酸酯制备如下:在氮气氛下,将烟酰氯与三乙胺(TEA)、二甲基氨基吡啶(DMAP)和不同的链烷醇如肉豆蔻醇混合。通过硅胶柱色谱分离合成得到的肉豆蔻醇烟酸酯,为进一步纯化,使用标准方法将其转化为HCl盐。通过薄层色谱和1H-NMR证实纯度。
主要参考资料
[1] CN01810264.6用于增强向细胞释放氧的方法和组合物
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