卢帕他定问答

1.    血小板活化因子是什么？

答：血小板活化因子（Platelet-activating factor, PAF）是一种参与炎症反应最为强效有力的脂质信使，来源于磷脂酶A2介导的磷脂酰胆碱代谢物。其表达与合成主要发生于肥大细胞、血小板、中性粒细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞和上皮细胞。PAF的作用包括：血小板的聚集、肥大细胞脱颗粒、巨噬细胞和中性粒细胞的激活、嗜酸性粒细胞的趋化和激活。在人体的嗜酸性粒细胞中，PAF耦合单体或二聚体的位于细胞膜上的PAF受体，对应的激活两条单独的信号效应通路。不同的G蛋白被激活时，PAF可能诱导嗜酸细胞趋化，或者诱导嗜酸细胞脱颗粒。在气道中，PAF是最强的嗜酸细胞趋化因子之一。

2.    卢帕他定与目前临床上抗组胺药有何不同？

答：卢帕他定作为全球唯一具有组胺、血小板活化因子（PAF）双通道抑制作用的新型抗过敏药，可以缓解同类药物无法缓解的鼻塞症状。与其他抗组胺药相比，卢帕他定的双通道抑制作用在增强药效的同时，可以有效降低耐药性的发生几率。

3.    卢帕他定代谢途径？

答：卢帕他定经氧化和与葡萄苷酸结合后通过肝脏代谢，主要通过细胞色素P450酶3A4代谢，并且他的一些代谢产物仍然具有抗组胺活性，可以延长药效。

4.    卢帕他定的治疗周期是多少？

答：卢帕他定治疗过敏性鼻炎周期为2周，治疗轻度慢性特发性荨麻疹周期为4周，中重度为8-12周。

5.    卢帕他定有何不良反应？

答：临床研究中，2025人服用了卢帕他定10mg，其中120人服用了一年以上，常见的不良反应有嗜睡（9.5%）、头痛（6.9%）、疲乏（3.2%）。临床试验所观察到的大部分的不良反应在发生程度上均属于轻度到中度，通常不需要中止治疗。