短叶苏木酚酸甲酯的应用

背景及概述^[1]

短叶苏木酚酸甲酯(methylbrevifolincarboxylate)，短叶苏木酚酸甲酯提取自青果。青果，是橄榄科橄榄属植物橄榄[Canariumalbum(Lour.)Raeusch]的果实，青果收录于2015版《中国药典》，常用于治疗咽喉肿痛、咳嗽、烦渴及鱼蟹中毒等。

应用^[2-3]

已有文献表明，短叶苏木酚酸甲酯具有抑制人单纯孢疹病毒HSV-1STAKER株和HSV-2SAR株的活性、抑制血小板凝集以及舒张血管的作用。此外，短叶苏木酚酸甲酯在制备抗流感病毒药物中具有一定的应用，短叶苏木酚酸甲酯在0.78～100μg/mL范围内表现出较强的抗甲型流感病毒H1N1亚型的作用，其IC值为18.90±5.65μmol/L，与对照药物利巴韦林(IC＝0.56±1.10μmol/L)相比稍低。

空斑实验结果显示短叶苏木酚酸甲酯对H1N1病毒引起MDCK细胞(犬肾上皮细胞)形成的空斑具有抑制作用并具有浓度依赖性。短叶苏木酚酸甲酯能够抑制病毒NP蛋白和PB2聚合酶在MDCK细胞中的表达，且随着浓度的增加，抑制作用增强。同时短叶苏木酚酸甲酯对H3N2亚型病毒也具有抑制作用，其IC＝71.74±1.48μg/ml。

此外，短叶苏木酚酸甲酯还可用于制备一种用于耳机的隔音材料，该隔音材料包括以下组分：聚对苯二甲酸丁二酯、丙烯腈-苯乙烯-丙烯酸酯、乙烯-甲基丙烯酸、3,3′-二甲氧基-鞣花酸、1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖、芥子酸和短叶苏木酚酸甲酯，其各组分的重量含量为：聚对苯二甲酸丁二酯18~32份、丙烯腈-苯乙烯-丙烯酸酯33~48份、乙烯-甲基丙烯酸11~26份、3,3′-二甲氧基-鞣花酸9~21份、1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖2~13份、芥子酸1~7份和短叶苏木酚酸甲酯15~31份。通过上述方式，本发明隔音效果好，能够有效阻止外界噪音对音乐的干扰。

制备^[2]

提取短叶苏木酚酸甲酯的方法：取干燥叶下珠全草，打成粗粉，置入索氐提取器中，先加石油醚脱脂后，把药渣凉干，再用甲醇充分提取。分出甲醇提取液，用减压蒸馏浓缩甲醇提取液，得到甲醇浸膏。将此浸膏加适量水混悬，依次以氯仿及正丁醇分配，将正丁醇取出减压浓缩后，以硅胶及硅藻土拌料，硅胶低压柱层析，用氯仿-甲醇-水作梯度洗脱，分别收集洗脱液，每份250毫升，在第36份起得到短叶苏木酚酸甲酯粗品。该粗制品再经过硅胶柱二次纯化，用甲醇-氯仿重结晶，即得到纯短叶苏木酚酸甲酯。

主要参考资料

[1] CN201810858676.2短叶苏木酚酸甲酯在制备抗流感病毒药物中的应用

[2] CN93115184.8抗病毒新化合物短叶苏木酚酸甲酯及其制备方法

[3] CN201610592708.X一种用于耳机的隔音材料