丙酸交沙霉素的说明书

背景及概述^[1]

交沙霉素，是一种大环内酷抗生素，于年由日本山之内制药株式会社研制而成。交沙霉素的抗菌谱与红霉素相似，抗菌活力比红霉素稍弱。与红霉素相比较而言，交沙霉素的组织浓度较高，胃肠道反应较轻，不易诱导葡萄球菌产生耐药性，临床应用疗效满意，是一种有广阔的应用范围和较高的治疗效果的抗生素。丙酸交沙霉素适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿，肺炎支原体所致的肺炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染，也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌感染。

规格^[2]

片剂：每片0.1g，0.2g；胶囊剂：每粒0.2g；颗粒剂：每包0.1g。

适应证^[2]

临床应用于敏感菌所致的口咽部，呼吸道、肺、鼻窦、中耳、皮肤及软组织、胆道等部位感染。主要用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染，如脓皮病、疖肿、术后伤口感染、中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、牙周脓肿等。国外治疗以上感染27090例，有效率92.9%。国内用以治疗口腔、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织及呼吸道感染，显效率88%，细菌清除率超过90%。

用法及用量^[2]

儿童剂量：口服，30mg/(kg·d)，分3～4次。成人剂量：口服，0.8～1.2g/d，分3～4次，严重感染可增至1.6g。

不良反应^[2]

①胃肠道不良反应偶有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲缺乏等。发生率与剂量大小有关。②乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。

注意事项^[2]

①对本品或大环内酯类药过敏者禁用。②新生儿慎用。③肝功能不全者慎用。④可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻和食欲减退等胃肠道反应。⑤偶可引起皮疹、荨麻疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。⑥少数患者可见暂时性肝功能损害、黄疸等。⑦与三唑仑、地西泮等二氮革类药物合用，可抑制二氮革类药物的代谢，导致二氮革类药物血药浓度升高，出现毒性反应，须监测相应药物血药浓度。⑧与环孢素合用可导致环孢素血药浓度升高，增加肾毒性。⑨与阿司咪唑合用，可使阿司咪唑血药浓度升高，致使患者QT间期延长和严重的室性心律失常。⑩与卡马西平合用可抑制卡马西平的代谢，导致卡马西平血药浓度升高，出现毒性反应。

制备^[3]

微生物代谢产物的全合成一直以来都受到科学家的关注。丙酸交沙霉素的全合成：以D一葡萄糖对称碳源，塑造C1-C10，与C11-15两片断偶联后，经次糖苷化，最后脱去保护基，具体过程见图。

主要参考资料

[1]新编妇幼专科用药速查手册

[2]CN201610335395.X丙酸交沙霉素的药物组合物及其在生物医药中的应用

[3]交沙霉素发酵工艺研究