氟吡草腙的主要制备

背景及概述^[1]

氟吡草腙为缩氨基脲类，硫代缩氨基脲类和异硫代缩氨基脲类，对控制杂草具有一定的用途。如果吸入氟吡草腙，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医。

制备^[1]

氟吡草腙制备如下：将含有4-苯基氨基脲（0.37克，2.4毫摩尔）的5毫升甲醇溶液加入到2-乙酰基烟酸（0.40克，2.4毫摩尔）在7毫升甲醇的水溶液中，将混合物在室温搅拌过夜，此后用过滤收集固体沉淀，用乙醇洗，干燥，得到2-乙酰基烟酸4-苯基缩氨基脲，熔点174°（分解）。

制剂研究^1]

1）水分散粉剂

将氟吡草腙的钠盐或异丙铵盐按所需百分 浓度溶于含有0.5%表面活性剂（如脱水山梨醇单月桂酸酯∶聚氧乙烯〔20〕脱水山梨醇单月桂酸酯∶聚氧乙烯〔20〕-脱水山梨醇三油酸酯1∶1∶1的混合物）的水中。

2）悬浮浓缩物-26%

将氟吡草腙钠盐（在后面表A中）26份，丙二醇73份及辛基苯氧基聚〔乙烯氧〕乙醇1份混合，湿磨成5-10微米大小的微粒。

3）可湿性粉末-50%

将氟吡草腙的钠盐（在后面表A中）50份，木质素磺酸钠4份，二烷基萘磺酸钠1份及高岭土45份混合，空气研磨，将混合物加入水中作喷雾用。

主要参考资料

[1] CN86106281以缩氨基脲类化合物为活性成分的除莠组合物