联苯吡菌胺是多公司联袂打造的又一重磅杀菌剂

联苯吡菌胺（bixafen）是由拜耳作物科学公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂，是目前增长最快的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂中的重要成员。2006年公开，2010年首登，2011年上市，拜耳公司生产。目前参与开发的其他公司有富美实和住友化学等，拜耳预计其年峰值销售额将突破3.00亿欧元。

联苯吡菌胺是多公司联袂打造的又一重磅杀菌剂。 

产品性能较为突出

联苯吡菌胺的开发代号为：BYF 00587；原药含量≥950 g/kg；CAS登录号：[581809-46-3]；分子式：C18H12Cl2F3N3O；相对分子质量：414.21；IUPAC名：N-(3',4'-二氯-5-氟联苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-酰胺。其化学结构式如图1。

图1  联苯吡菌胺的化学结构式

联苯吡菌胺通过干扰病原菌线粒体呼吸电子传递链中的复合体Ⅱ上的琥珀酸脱氢酶，抑制线粒体功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

联苯吡菌胺为内吸性杀菌剂，具有广泛的杀菌谱，专用于叶面喷雾。可有效防治谷类作物上由子囊菌、担子菌和半知菌引起的重要病害。试验证明，联苯吡菌胺对麦类作物上的诸多病害展现了优良防效，如小麦叶枯病（Septoria tritici）、叶锈病（Puccinia triticina）、条锈病（Puccinia striiformis）、眼斑病（Oculimacula spp.）和黄斑病（Pyrenophora tritici-repentis）等，以及大麦网斑病（Pyrenophora teres）、柱隔孢叶斑病（Ramularia collo-cygni）、云纹病（Rhynchosporium secalis）和叶锈病（Puccinia hordei）等，并能防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的壳针孢属病原菌引起的叶斑病（Septoria tritici）等。

据报道，联苯吡菌胺对大麦网斑病、苹果白粉病有很好的治疗和保护效果；其与丙硫菌唑的复配产品对壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害具有非常好的活性。

欧盟登记先行一步

2008年，拜耳向英国提交了联苯吡菌胺的登记申请。2010年9月，联苯吡菌胺与丙硫菌唑的复配产品Aviator Xpro在英国获准登记，用于小麦和大麦；同年，该复配产品在德国取得登记。2011年，基于联苯吡菌胺的Xpro系列产品首先在英国、德国、法国、爱尔兰和智利等国上市，继而在许多欧洲市场上市。

2013年10月1日，拜耳联苯吡菌胺被列入欧盟农药登记条例（1107/2009）已登记有效成分名单，有效期至2023年9月30日，英国为文件起草国。目前，联苯吡菌胺已在欧盟18个成员国（奥地利、比利时、保加利亚、捷克、德国、爱沙尼亚、法国、匈牙利、爱尔兰、意大利、立陶宛、卢森堡、拉脱维亚、荷兰、波兰、罗马尼亚、斯洛伐克、英国）取得登记，正在登记的有4个成员国（西班牙、芬兰、瑞典和斯洛文尼亚）。

登记要求，欧盟成员国必须特别注意：联苯吡菌胺及其代谢物在轮作作物中的残留；当用于脆弱的土壤和（或）气候条件的地区时，要注意对地下水的保护；注意对水生生物的风险；注意对栖息于土壤和沉积物中的生物的风验。

在欧洲市场，125 g/L联苯吡菌胺EC叶面喷雾，用于小麦、黑麦、黑小麦、大麦和燕麦等，防治茎部和叶面病害。

富美实和住友化学等公司也参与联苯吡菌胺在其他市场的开发。

富美实从拜耳获得了在美国和加拿大市场开发和分销联苯吡菌胺的独家授权。富美实将开发基于联苯吡菌胺的系列产品，从而使该有效成分的市场获得进一步增长。公司正在登记联苯吡菌胺的多个复配产品。

近日，富美实与美国环保署（EPA）、加拿大有害生物管理局（PMRA）联合推动联苯吡菌胺的登记，登记作物包括玉米、大豆、谷物、油菜、花生和马铃薯等。已经递交的登记资料显示，联苯吡菌胺可有效防治玉米叶枯病和灰叶斑病，大豆灰斑病、褐斑病和白腐病；谷物上由壳针孢菌引起的叶斑病、条锈病和茎锈病；马铃薯早疫病和白腐病；油菜白腐病；花生茎腐病、叶斑病、叶锈病和丝核菌引起的茎腐病。

富美实是全球领先的植保解决方案提供商，通过战略联盟、合作和收购，公司的研发管道已经拥有包括联苯吡菌胺在内的16个新合成的和生物的有效成分，这些产品将在未来的7年内上市。

另外，澳大利亚农药和兽药管理局（APVMA）亦已批准登记住友化学的叶面杀菌剂Aviator Xpro（75 g/L联苯吡菌胺＋150 g/L丙硫菌唑），用于防治大麦、燕麦、小黑麦、小麦和油菜等作物上的叶面病害。

截至2016年10月，联苯吡菌胺尚未在我国登记。

联苯吡菌胺主要复配产品有：Aviator Xpro、Aviator 235 Xpro、Siltra Xpro（＋丙硫菌唑），SkywayXpro（＋丙硫菌唑＋戊唑醇），Input Xpro（＋丙硫菌唑＋螺环菌胺），VarianoXpro（＋丙硫菌唑＋氟嘧菌酯），以及Zantara（＋戊唑醇）等。配伍产品不仅包括丙硫菌唑，还包括戊唑醇、氟嘧菌酯和螺环菌胺等；既有两元复配，也有三元复配。

市场开发如鱼得水

联苯吡菌胺自2011年上市后即如鱼得水，其市场发展迅速。尤其是随着联苯吡菌胺与丙硫菌唑复配产品Xpro系列的成功上市，使其市场增长显著。2011年，Xpro系列广泛引入市场，其上半年的销售额即已突破1亿欧元。

2011年是联苯吡菌胺的上市首年，这一年其全球销售额为0.60亿美元，在该类产品中位居第三，占当年SDHI类杀菌剂销售额的10.3%。2012年，其全球销售额为1.00亿美元；2013年，为1.50亿美元，同比增长50.00%；2014年销售额为2.00亿美元，在SDHI类杀菌剂中依然排行第三，占该类杀菌剂市场的14.6%。

2011—2014年，联苯吡菌胺的复合年增长率为49.38%。拜耳对联苯吡菌胺期望的年峰值销售额为3.00亿欧元，它将成为公司的又一重磅产品。

2014年，SDHI类杀菌剂中的前五大产品分别为：啶酰菌胺、氟唑菌酰胺、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺和氟唑环菌胺，这5个产品的总销售额为10.90亿美元，占该类产品市场的79.4%。近几年，SDHI类杀菌剂增长迅速，其排行榜不断刷新。

表1  联苯吡菌胺的全球销售额

专利到期尚待时日

联苯吡菌胺仍在专利保护期内，其世界专利（WO2006024388）和欧洲专利（EP1784383）申请于2005年8月13日，终止于2025年8月12日；美国专利（US7750186）申请于2005年8月13日，终止于2025年8月13日。

欧洲专利局网站显示，联苯吡菌胺的化合物专利还包括：德国专利（DE102004041531）和日本专利（JP2008510745）。没有查到中国专利。

市场前景乐观可期

联苯吡菌胺是拜耳寄予厚望的新产品，现已在包括欧盟18国、智利和澳大利亚等在内的诸多国家登记和上市。其中，与丙硫菌唑的复配产品更是公司的强档品牌。拜耳称，联苯吡菌胺与丙硫菌唑的复配产品可以提供“无以伦比”的长残效和广谱杀菌作用；它对植物生理学也具有积极影响，可以增加作物耐逆性，并提高作物产量。

2011年上市的联苯吡菌胺，2014年的销售额即已达到2.00亿美元，近5年的复合年增长率接近50%。

如今，除拜耳开发联苯吡菌胺外，富美实和住友化学都参与其中，并将其作为公司的重点新品进行推广。

联苯吡菌胺目前市场增长迅速，未来市场仍乐观可期。