碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青的应用

背景及概述^[1]

碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青可用于医药合成领域，用于制备其他具有活性的化合物。

制备^[1]

碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青制备如下：将两当量的活性季戊酸1-乙酯-2-甲基苯并噻唑鎓溴化物和一当量的原甲酸乙酯在吡啶中加热至110℃一小时。 将品红色溶液冷却至室温，并用乙醚萃取，得到固体残余物。 将该粗染料溶解在二氯甲烷中，并置于装有二氧化硅的色谱柱上（Woelm 32-36），并在中等压力下用甲醇-二氯甲烷：二氯甲烷混合物洗脱。最终的碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青。

应用

碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青可用于制备一种组合物，其用于与正常细胞相关的癌细胞的光诱导杀伤，适于产生预定波长的光和发色团，所述生色团带正电且具有充分的亲脂性，以被所述癌细胞及其线粒体吸收，所述生色团在所述癌细胞的线粒体中的保留时间比正常细胞的线粒体中的保留时间长得多，或者更多的所述生色团被吸收通过所述癌细胞而不是通过与所述生色团接触的正常细胞，所述生色团对于所述预定波长的光具有至少500的光致细胞杀伤性的治疗指数，并且所述生色团具有在70nm处光诱导杀灭性光的治疗率。所述预定波长的光至少为50。所述生色团可为碘化-3,3ˊ-二乙基氧杂三羰花青。

主要参考资料

[1] EP0226264  LIGHT-INDUCED KILLING OF CARCINOMA CELLS