6-姜辣素的药理研究

概述^{[1] [3]}

6-姜辣素作为生姜的主要成分，现代药理学已证实其具有抗氧化活性、抑制血小板聚集、保护胃黏膜等功效。近年来，已有研究发现其在宫颈癌、结直肠癌、肺癌、骨肉瘤中具有抗癌效果。6-姜辣素发挥抗癌效果主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、发挥细胞毒性、抑制肿瘤血管形成、抑制肿瘤转移等发挥作用。

药理研究^[1-3]

于杰滨等人探究了6-姜辣素对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖、凋亡的影响,并探讨其分子机制。方法：不同浓度6-姜辣素处理人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞,使用CCK-8法检测6-姜辣素对乳腺癌细胞增殖能力的影响;应用流式细胞仪检测6-姜辣素对乳腺癌凋亡的影响;6-姜辣素处理人乳腺癌细胞,应用Western印迹法检测促凋亡蛋白(Bad)、免抗人单克隆抗体(Bax)、B淋巴细胞瘤(Bcl)-2、磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(p-AMPK)和磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(p-mTOR)蛋白水平。

结果：6-姜辣素抑制乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖能力,并呈浓度依赖性和时间依赖性;流式细胞仪检测细胞凋亡率,提示6-姜辣素促进乳腺癌细胞凋亡发生;6-姜辣素处理乳腺癌细胞,促进Bad和Bax表达,而抑制Bcl-2表达;同时,6-姜辣素促进p-AMPK的表达,抑制p-mTOR的表达。结论：6-姜辣素通过激活AMPK/mTOR信号通路,抑制乳腺癌细胞增殖并促进其凋亡,发挥抗肿瘤功能。

陈素红等人观察了姜辣素(Gingerol)对人口腔鳞癌细胞系CAL-27恶性生物学行为的影响。方法：选取人口腔鳞癌细胞CAL-27细胞系进行培养,用不同浓度的Gingerol处理对数期CAL-27细胞,通过MTT实验检测Gingerol对人口腔鳞癌细胞增殖的影响;克隆形成实验检测Gingerol对人口腔鳞癌细胞的克隆形成能力影响;划痕实验检测Gingerol对人口腔鳞癌细胞的迁移能力的影响; Transwell实验检测Gingerol对人口腔鳞癌细胞的侵袭能力的影响。

结果: Gingerol能有效抑制人口腔鳞癌细胞CAL-27的增殖、克隆形成、迁移和侵袭能力,并呈一定的时间和剂量依赖性。结论:姜辣素对人口腔鳞癌细胞CAL-27细胞在增殖、克隆和迁移侵袭等恶性生物学行为方面能起到明显的抑制作用,有作为治疗口腔癌药物的应用前景。

姜辣素是一种较好的天然抗氧化剂。唐仕荣等采用超声法提取姜辣素，并考察其对羟自由基和DPPH 自由基的清除能力。结果显示，姜辣素的清除能力随浓度增加而增强，最高清除率分别可达 93.88% 和83.45%，远远大于 0.2 g·kg^-1 的 2，6- 二叔丁基 -4- 甲基苯酚（BHT）和特丁基对苯二酚（TBHQ）。陈莉华等同样采用超声法提取姜辣素，并考察其对植物油和动物油的抗氧化活性。结果表明，姜辣素可降低两者的过氧化值。在植物油中，应用 7 h 后，过氧化降低率达到值 36.3%；在动物油中，2 h 即可达到值 23.1%。耿艳艳等考察姜辣素对 60Coγ射线照射小鼠的抗氧化损伤治疗效果时发现，姜辣素可以阻断自由基的链式反应，抑制由辐射诱发的自由基的产生，保护小鼠自身的抗氧化系统免受自由基的攻击，从而减少了抗氧化酶的消耗和损失，而且自由基的减少也可降低脂质过氧化的程度，进而降低脂质过氧化产物丙二醛的含量。

含量测定^[4]

6-姜辣素含量的测定方法，其特征在于，采用如下步骤：取鲜生姜， 按照100g鲜生姜加100mL水榨汁制得姜汁，然后取姜汁10mL，置锥形瓶中，加入甲醇20mL，精 密称定，超声处理30min，补足失重，摇匀，取10mL，2000转离心10min，取上清液过滤，取续滤 液，16000转，离心10min，取上清液，即得供试品溶液；精密称取6-姜辣素对照品适量，加甲 醇配制成1.226mg·mL^-l的对照品溶液；使用Phenomenex Gemini C18色谱柱，乙腈:甲醇:水 为43:5:52为流动相，流速：1.0mL/min；柱温：25℃，测定波长:280nm；然后按照下式计算姜汁中6-姜辣素的含量：

y＝578.88x+91.297；

其中：y表示峰面积积分值，x表示进样量。

主要参考资料

[1]于杰滨,邵明举.6-姜辣素对人乳腺癌细胞增殖、凋亡的影响及机制[J].中国老年学杂志,2019,39(16):4072-4075.

[2]陈素红,宿颖,付洁,张辛燕.姜辣素对人口腔鳞癌细胞抑制作用的研究[J].北京口腔医学,2018,26(05):246-249.

[3]王红芯,应光耀,孔维军,杨美华.生姜及其炮制品中姜辣素的研究进展[J].中南药学,2017,15(03):324-328.

[4] [中国发明] CN201711434384.8 炮制辅料姜汁中6-姜辣素含量的测定方法