替米考星预混剂的制备
发布日期:2020/10/21 8:45:43
背景及概述[1]
替米考星(Timicosin)是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素。将泰乐菌素与3,5-二甲基哌啶反应生成替米考星碱,再加磷酸和水即 形成磷酸替米考星,它是顺反异构体的混合物。替米考星是在研究泰乐菌素脱糖后进行醛 基的胺化反应得到的一个活性很好的产物,该胺化反应采用以甲酸作催化剂的Wallach反 应,能获得收率很高的替米考星。替米考星作为一种畜禽专用抗生素,对革兰氏阳性菌、某 些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用;对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰 乐菌素更强的抗菌活性。主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体 等感染引起)、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。
替米考星(Timicosin)是一种半合成大环内酯类畜禽专用抗生素,具有很强的抗菌活性,抗菌谱广,对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体、支原体等均有抑制作用。该药先后在澳大利亚、巴西、法国、马来西亚、意大利、西班牙、美国等国家被 批准临床用药,用于治疗山羊、奶牛、猪、鸡等动物的感染性疾病。我国现已批准替米考星类 药物用于畜禽动物的临床治疗,目前主要通过内服给药,但替米考星味苦,在给药过程中会造成畜禽的厌食,恶心和呕吐等不良症状,造成给药的失败。受其理化特性限制,替米考星在规模化猪场应用较广的只有预混剂一种剂型。
消除规律[1]
张伟等人为了研究替米考星预混剂在猪体内残留消除规律,试验采用400 mg/kg替米考星预混剂饲喂猪,饲喂过程中及饲喂后不同时间取猪肌肉、肝脏和肾脏,用高效液相色谱法检测替米考星浓度。结果表明:饲喂期间,猪肌肉、肝脏、肾脏中替米考星含量在0.1~1.5μg/g之间,停药14天猪肌肉、肝脏和肾脏中替米考星含量已经降到最高残留限量以下。
疗效研究[2]
2月龄猪试验感染胸膜肺炎放线杆菌血清2型菌株,于感染后第3天起用不同剂量替米考星预混剂和泰乐菌素预混剂混饲治疗。结果表明,替米考星100mg/kg和泰乐菌素500mg/kg虽然均可显著(P<0.05)减轻胸膜肺炎放线杆菌感染猪的临床症状和肺组织损伤,但替米考星200mg/kg和400mg/kg治疗组只有个别猪出现轻微的临床症状和肺组织损伤,认为替米考星预混剂200~400mg/kg混饲可有效治疗猪传染性胸膜肺炎。
制备[3]
一种替米考星预混剂,以100kg计,含有以下组分:替米考星10kg,琼 脂粉2kg,亚硫酸钠1kg;余量为淀粉。
制备方法,所述方法包括如下步骤:
1)取适量水溶解抗氧化剂,备用;一般用水量为抗氧化剂质量的50-60倍;
2)向步骤1)所制得的溶液中加入粘合剂,搅拌均匀,备用;必要时可再加入适量 水;当选择琼脂为粘合剂时,需要加热使琼脂溶解,一般加热至60-80℃,搅拌均匀后一般 冷却至50-60℃;
3)向步骤2)所制得的溶液中加入替米考星搅拌均匀,加入稀释剂,制成软材后制 粒,干燥(一般干燥温度60-80℃),过筛(可选择2号筛或4号筛),即得。
应用[4]
CN201710029220公开了一种防治猪传染性胸膜肺炎的药物,由以下原料制成:鸡蛋壳、鹅管石、花蕊石、替米考星预混剂、氟苯尼考粉、卡巴匹林钙粉、阿魏提取物、花生衣提取物、香菇多糖、β-葡聚糖、榄香烯、甜菜碱、啤酒酵母;对猪传染性胸膜肺炎具有较好的防治效果,使猪传染性胸膜肺炎的发生率降至0%,治愈率达到98%,减少抗生素的使用,节约养殖成本,使养殖农户的经济收入提高11.4%;药物添加鸡蛋壳,与鹅管石和花蕊石一起进行提取,增加多种营养成分,促进猪对营养元素的吸收,提高猪的抗病能力,减少各类疾病的发生,提高猪肉的质量和口感,增加养殖户的经济收入。
主要参考资料
[1]张伟,姚凯,闫金坤,李存.替米考星预混剂在猪组织中残留消除规律的研究[J].黑龙江畜牧兽医,2015(05):219-221.
[2]高迎春,张传津,陆庆泉.替米考星预混剂对猪传染性胸膜肺炎的疗效试验[J].山东畜牧兽医,2007(02):1-2.
[3] [中国发明,中国发明授权] CN201510366423.X 一种替米考星预混剂及其制备方法
[4]CN201710029220.0一种防治猪传染性胸膜肺炎的药物
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