卡洛芬甲酯的应用

概述^[1]

卡洛芬甲酯是卡洛芬的前体，可用于制备卡洛芬。卡洛芬(Carprofen)是一种亲脂性的非甾体高效抗炎药，由于其抗炎效果好，副作用小。其主要用于动物关节治疗，与其他非甾体抗炎药(NSAID)相比，作用明显且对胃肠道、肾脏毒害作用小。由于卡洛芬的药效好，产品附加值高，在美国、加拿大和欧洲等多个国家已获得广泛应用。

应用^[1]

卡洛芬一般是(S)型对映体具有抗炎活性，而(R)型对映体无药效或有毒副作用，且（S）-卡洛芬在动物体内代谢速度快于（R）-卡洛芬。CN201710537442介绍了获得卡洛芬单一对映体的一种新的手性拆分方法，即酶催化立体选择性水解卡洛芬甲酯对映体合成卡洛芬单一对映体的方法。

利用南极假丝酵母脂肪酶A高选择性、高催化效率水解卡洛芬甲酯映体及环糊精对卡洛芬甲酯对映体的增溶作用，加速卡洛芬甲酯对映体在磷酸盐缓冲溶液中水解反应；底物转化率和产物光学纯度分别可达48.00%和96.24%，立体选择性E>145；该方法克服了一般拆分技术所存在的光学纯度低、产率低、污染环境等问题，且该方法可实现卡洛芬甲酯对映体水解的高转化率和高选择性，从而实现了拆分手性化合物的无毒无害、环保而且反应条件温和，设备简单，操作简便，成本低等目的。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201710537442.3 一种采用生物酶催化立体选择性拆分卡洛芬对映体的方法