溴灭菊酯的药效

背景及概述^[1][2]

溴灭菊酯是将氰戊菊酯进行化学结构改造，即在组成物醇侧苯氧基对位上取代一个溴原子，其分子结构中酸侧和醇侧各存在一个不对称碳原子，因而具有四种光学异构消旋体。文献报道，溴灭菊酯其酸侧和醇侧均为S体的组成物，有着很高的生理活性，溴灭菊酯的杀虫杀蜻活性大约是常法制备的外消旋体的4倍，倘若在组成物相同位置上取代氯或氟原子等取代决，则同样有着优良的杀虫杀瞒活性和鱼毒低的特性。溴灭菊酯具有氰戊菊酯的杀虫特性，且兼具杀瞒，对温血动物的急性毒性极低，鱼毒性亦较氰戊菊酯等低二个数量级。

药效^[2]

溴灭菊酯对半翅目、鳞翅目、鞘翅目、双翅目和直翅目以及红蜘蛛等六十余种害虫均有明显的防治效果，经六年的室内、小区药效试验和大面积使用，结果整理于后。

(一)棉花害虫

1）棉蚜：室内和田间试验结果，10~40pPm的防效达90.7%，小区试验结果5。~20cPm的防效达95.6~邪.5%，每亩用原药2.5、3.3和5.0克，5天的防治效果均在99%以上。

2）棉铃虫：室内试验62.SPPm施药后48小时，125P沮防效为10%，31Pm的防效亦达80%以上。

3）红铃虫：每亩用原药5、6.6和沁克对第二和第三代铃害的减退率分别为53.2、69.2和76.9%以及32.0、56.0和88.0%，防效均十分显著。

4）红蜘蛛：室内试验75~6e0PPm，48小时防效为91~10%，37.5Pm防效为81.4%，与甲氰菊酯的效果接近。5.棉卷叶虫：有效浓度为200、10和SOpPm，喷后48小时防效分别为935、87.3和78.1%。

(二)水稻害虫

试验表明，溴灭菊酯对褐稻虱有良好的防治效果，200Pm的死亡率为96.1%，25ppm时达100%。

(三)蔬菜害虫

6.25pm时对菜青虫的防效为93.4%，田间试验50PPm时对菜蚜的防效为94.

4%，10oPm对大猿叶虫的防效达90%以上，25PPm时也有72.7%的效果。

(四)其他害虫

1）构祀蚜虫：用40.5和66.7PPm时，防药.5效均在90%以上。

2）桃蚜：40.5和66.6PPm喷药4天后-防效均为10%。

3）苹果山植叶靖：使用200、133和100PPm喷药3天和7天的死亡率全部达到10%，而对照的氰戊菊酯的效为0和4.3%。

4）大青叶蝉：200和400PPm喷药后10天和幼天，卵块数比对照减少97.7~100%，表明该药对叶蝉有很好的拒避作用。

5）柑桔蚜虫：200、100和50PPm防治蚜虫分别为100、96.8和91.7%，效果极佳。

6）柑桔红蜘蛛：田间试验用10和20ppm防治后2天防效分别为83.3和89.2%；5天分别为92.6和92.4%，30天分别达到98.3和98.2%。

7）柑桔锈壁虱：用10和200PPm防治后2天至30天，其防效均达100%。

8）柑桔潜叶蛾幼虫：200、100和50pm施药48小时的死亡率分别为94.0、92.5和81.2%。上述试验均以相同浓度的氰戊菊酯作对照，结果表明溴灭菊酯具有与氰戊菊酯相同的杀虫特点，且对瞒类有一定的防效。溴灭菊酯与久效磷或氧乐果等复配，对3龄棉铃虫的共毒系数为221.08和253.48，表明有明显的增效作用且扩大了杀虫范围。由于使用的有效浓度一般在50~100PPm，每亩次用原药5~10克，蔬菜治虫每亩次仅为5克，防效可达95%以上，为常用农药用药量的10%以下，每吨溴灭菊酯原药可防治10~20万亩次。

(五)林业害虫

江苏省林业科学研究所将溴灭菊酯应用于马尾松毛虫的防治，通过两年的地面和飞防试验，取得令人满意的效果，结果如下：

1）毒力测定：测得溴灭菊酯对马尾松毛虫3龄幼虫的致死中量LD50为0.00006708微克/头，LD50为0.00005475微克/头，致死中浓度LC95为1.2759PPm，LC95为3.6517pm.

2）相对毒力指数(Tl)：测定并计算溴灭菊酯、溴氰菊酯、氯氰菊酯和氰戊菊酯的Tl值分别为48.55、11.83、46.65和100，表明溴灭菊酯的毒力低于溴氰菊酯和氯氰菊酯，远高于氰戊菊酯。

3）林间药效结果表明，在防治马尾松毛虫3龄幼虫，溴灭菊酯有着很高的毒杀效果，每亩0.5克和1.0克用药量的死亡率分别为96.5%和100%：在200亩林地试验结果，每亩1.0克的用药量防治24小时检查3~4龄幼篮，死亡率为100%。

4）飞防试验：用运5一B型农用飞机大面积喷洒防治松毛虫4~6龄幼虫，用药量每亩3.5克和2.5克二架次防效，其死亡率分别为92%和87%，取得显著的防治效果。试验后观察对两色瘦姬蜂、蚂蚁等天敌无害，均正常活动，表明使用溴灭菊酯对天敌安全。

残留量^[2]

溴灭菊酯在柑桔上残留量研究表明，柑桔上生物半衰期为21天左右，柑桔残留量与施药量、施药次数有关，随施药量和次数的增加而提高。使用20%乳油1：2000倍液，全年防治4次，采收时柑桔全果中溴灭菊酯残留在0.Zpm以下，主要残留在柑皮中，洁肉中未检出。按氰戊菊酯最高残留限量为2毫克/千克作对照，溴灭菊酯在柑桔全果及桔皮上的残留量均在安全范围内。

制备^[2]

将溴素和醚醛溶于溶剂中，在搅拌并冷却下滴加溴液，反应5小时，反应液分别用亚盐、碱和食盐的稀水溶液洗涤至中性，分去水相，用无水硫酸钠千燥，馏除溶剂，得溴醚醛粗品。含量90%以上，产物收率90%以溶剂回收率80%。将氰化钠和PTC的水溶液滴加到嗅醚醛和戊菊酞氯的混合溶剂中，加热下搅拌反应6~7小时，反应液用食盐水溶液洗涤至中性，馏除溶剂，得溴灭菊酯粗品，含量80%以上，产物收率95%，溶剂回收率80%以上。

主要参考资料

[1] -- 农药大典

[2] 溴灭菊酯合成、药效及其毒性研究