水溶性氮酮的制备方法

背景及概述^[1]

水溶性氮酮系油溶性氮酮经改性成为高效水溶性产品，对亲油、亲水性药物和活性成分均有明显的透皮助渗作用，使皮肤角质层与脂质相互作用，降低了有效物质向角质层间隙中脂质的相转移温度，增加了流动性，使药物或活性添加剂在角质层中的扩散阻力减少，故起到很强的促渗作用。

产品

制备^[1-4]

水溶性氮酮用于化妆品中各类膏霜及发用品；用作外用药物涂抹、按摩的促渗剂；用于农药，作为植物生长调节剂的促吸剂及杀菌、杀虫剂的促渗剂；此外，还可用于皮革及印染等领域的着色促进剂。

1）制备一种白芷凝露，该白芷凝露由白芷、绿豆和薏苡仁的混合提取液，以及珍珠粉、1，3-丁二醇、丙二醇、水溶性氮酮、PEG-40氢化蓖麻油、卡波姆、角鲨烷、NMF-50或NMF-26、甘油二酯、305乳化剂混合制成。其制备方法为：将白芷、绿豆、薏苡仁粉碎，过筛，按比例混合，用乙醇超声提取，滤液经冷冻干燥得到浸膏；浸膏用大孔吸附树脂吸附，用乙醇洗脱，洗脱液浓缩，过滤除菌，得到混合提取液；将该混合提取液与珍珠粉、1，3-丁二醇、丙二醇、水溶性氮酮和PEG-40氢化蓖麻油混合；在缓慢搅拌下依次加入卡波姆、角鲨烷、NMF-50或NMF-26、甘油二酯和305乳化剂，持续搅拌；用三乙醇胺调节pH到5.8~6.5，得到凝露。该白芷凝露属于纯天然产品，祛痘效果明显，并且保湿美白效果好。

2）制备一种方便加工的粘稠涂料，所述的方便加工的粘稠涂料由季戊四醇、湿润剂、乳化剂、增稠剂、颜料填充剂、增韧剂以及消泡剂制得，所述湿润剂为水溶性氮酮，所述乳化剂为月桂醇聚氧乙烯醚，所述增稠剂为有机膨润土，所述颜料填充剂为滑石粉，所述增韧剂为邻苯二甲酸二丁酯，所述消泡剂为苯乙醇油酸酯。由季戊四醇、湿润剂、乳化剂、增稠剂、颜料填充剂、增韧剂以及消泡剂制得，制得的产品加工方便、粘度高、生产成本低、质量稳定、贮存时间长。

3）制备用于治疗尖锐湿疣的两种连用药物制剂。本发明要解决的技术问题是如何提供两种不会损伤正常组织，使用方便、有效的治疗尖锐湿疣的连用药物制剂。本发明透吸式药物制剂包括30-80%重的三氯乙酸同系物、2%重的水溶性氮酮类化合物、1%重的薄荷醇和余量的水，所述氮酮类化合物包括氮酮、月桂氮卓酮、新氮酮及其衍生物；所述三氯乙酸同系物包括三氯乙酸、冰醋酸及其衍生物。本发明涂敷式药物制剂包括0.2%重的甘草酸、2%重的水溶性氮酮类化合物、10%重的尿素、2%重的纳米银水溶液和余量的水。使用二者先后涂敷患处，可以清除病毒与增强免疫，预防复发，在实践中达到了预期目的。

4）制备一种预防和治疗脱发的中药配方，其特征在于按重量份数包括下述组分：人参4~7份，苦参1~2份，毛姜10~18份，侧柏叶15~20份，干生姜2~5份，何首乌3~7份，四川花椒1~4份，黄芪1~3份，女贞子3~8份，当归9~15份，猪苓1~5，丙二醇7~13份，脱醛乙醇3~6份，1,3?丁二醇8~11份，水溶性氮酮1~2份和水7~9份；本发明通过调整醇和水的比例，并选择使用了水溶性氮酮，有效提取中药配方有效成分，直达毛囊给药，增强毛囊的营养供给，抑制甚至杀灭寄生在毛囊的有害细菌和真菌，在预防和治疗脱发的同时又使新毛发长出。

主要参考资料

[1] CN201410043241.4一种白芷凝露及其制备方法

[2] CN201410689513.8一种方便加工的粘稠涂料

[3] CN200710029757.3治疗尖锐湿疣的药物制剂

[4] CN201610263184.X一种预防和治疗脱发的中药配方