远志皂苷B的含量测定

背景及概述^[1-2]

出《神农本草经》。又名小草根、苦远志、远志筒。为远志科植物细叶远志PolygalatenuifoliaWilld。或卵叶远志P.sibiricaL.的根。主产山西、陕西、河北、河南。苦、辛、微温。入心、肺、肾经。宁心安神，开窍益志，祛痰止咳，解毒消肿。①治心神不宁，惊悸，恍惚，失眠，健忘，中风，癫痫，咳嗽痰多。煎服：3～9g。②治痈疽疮肿。研末浸酒饮，药渣敷肿处。远志的嫩苗名小草，又名细草，煎服治虚损，梦遗，有益精、补阴功能。细叶远志根含多种远志皂苷(Onjisaponin)和细叶远志皂苷(Tenuifolin)。另含远志醇、细叶远志定碱(Tenuidine)、脂肪油、树脂等。全远志、皮有祛痰、降压、抗肿瘤等作用。全远志、皮、木对动物均有加强催眠药的作用，全远志有抗惊厥作用，远志有溶血作用。内外研究表明，远志富含皂苷类、寡糖酯类等化合物，远志皂苷是著名的益智中药远志的有效成分,具有抗氧化、抗衰老、抗痴呆等药理作用。

据报道，远志皂苷可提高由过氧化氢（H2O2）所致大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞(PC12细胞)存活率，减轻细胞膜的损伤，其机制可能是远志皂苷有效成分进入细胞后提高了SOD活性，进而阻止H2O2介导的氧化损伤，降低了脂质、蛋白质及DNA的损伤，以发挥抗氧化作用。远志皂苷能明显地减轻Aβ1-40诱发的神经元毒性，对线粒体的超微结构与功能有较好的保护作用，可能与其通过保护线粒体内膜上的呼吸链复合物与ATP合酶的结构，维持脑细胞线粒体膜电位的稳定，降低内膜上的细胞色素C的泄漏，保持线粒体氧化磷酸化的偶联程度，提高抗氧化酶活性与减少自由基的产生，从而达到保护线粒体结构和功能的稳定，抑制细胞凋亡的作用机制有关。远志皂苷B可与药学上可接受的载体按本领域已知方法制备成各种药物组合物，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等各种固体、液体制剂等；或和其他中药有效成分组合制成各种不同的剂型，通过不同的给药途径用于预防及治疗电离辐射损伤。

含量测定^[3]

远志皂苷B为远志镇静催眠的主要活性成分之一，同时也是其产生毒性的成分之一。有研究建立了HPLC测定远志中远志皂苷B的含量的方法，为完善远志药材的质量控制标准提供了科学依据。实验结果显示，测定的5个不同产地6批市售远志药材中远志皂苷B的含量介于1.62％～2.26％之间，其中产自河北的远志药材远志皂苷B的含量最高，而其他4个产地药材的含量差别不大。（2）考察了常用的4种不同炮制方法对远志饮片中远志皂苷B含量的影响。实验结果显示，远志采用蜜制后远志皂苷B的含量明显下降，推测远志皂苷B含量下降可能是导致蜜远志较生远志毒性低的原因之一；其他几种炮制方法对远志皂苷B含量影响不大，但对远志所含的其他皂苷成分是否产生影响有待进一步研究。

药代动力学^[3]

远志皂苷B在大鼠体内的代谢特性。选择雄性SD大鼠为受试动物，分为高、低2个剂量（80mg/kg、40mg/kg）进行远志皂苷B的药代动力学研究。采用单次灌胃给药方法，测定不同时间点血浆中远志皂苷B的浓度；采用LC/MS/MS对血浆样品进行高灵敏度、高特异性的检测；以DAS软件处理拟合数据，计算其相关药代动力学参数。结果显示，单次灌胃给药后，高剂量组主要动力学参数为：Cmax为67.081ug·L-1，Tmax为240min，AUC（0-t）为38513.44ug·L-1·min，AUMC(0-t)为18980972.28，t1/2z为441.02min；低剂量组主要动力学参数为：Cmax为43.834ug·L-1，Tmax为360min，AUC（0-t）为26270.73ug·L-1·min，AUMC(0-t)为12807100.76，t1/2z为391.695min。结果表明高剂量的远志皂苷B在胃肠道中吸收和代谢更快。(4)初步分析了远志皂苷B在SD大鼠体内的代谢产物。采用LC/MS方法检测含药血浆，以理论推测与实验结果相结合及含药血浆与空白血浆相对照的方法，初步进行了SD大鼠口服灌胃给药远志皂苷B后在SD大鼠体内的代谢产物研究。结果显示，远志皂苷B在大鼠体内代谢后，容易脱去末端的部分糖基，至少产生了可能的3种代谢产物。

主要参考资料

[1] 中医大辞典药名。

[2] CN201610560668.0远志皂苷B在制备电离辐射防护药物中的应用

[3] 远志药材中远志皂苷B的含量分析及药代动力学研究