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4-亚硝基间苯二酚单甲醚的制备和应用

发布日期:2020/10/20 9:12:51

背景及概述[1]

4-亚硝基间苯二酚单甲醚是一种有机中间体,可由3-甲氧基苯酚一步制备得到。

制备[1]

3 -甲氧基苯酚(4.96g, 0.04mol )溶于 50mL丙酸,冷却至- 10°C, 滴加 0.5 mL 丙酸酐,分 4批加入亚硝酸钠(2.90g,0.042mol ),析出棕色固体,反应 1小时,倒入 250mL水水中,过滤,水洗,干燥得到 4.03g4-亚硝基间苯二酚单甲醚,为棕黄色固体。

应用[1]

WO2008125014报道了4-亚硝基间苯二酚单甲醚可用于制备具有p38 MAPK抑制活性的小分子化合物,用来治疗细胞因子 TNF- o,IL-1等)介导的疾病,危险因子或病症,如为牛皮癬性关节炎,莱特尔氏综合征,痛风,外伤性关节炎,风疹性关节炎,急性滑膜炎,类风湿性关节炎,类风湿性脊推炎,骨关节炎,痛风性关节炎及其它关节病,败血症,脓毒性休克,内毒素性休克,革兰氏阴性,败血症,中毒性 休克综合征,脑型疟,脑膜炎,局部缺血性中风和出血性中风, 神经外伤 /闭合性颅脑损伤,哮喘,成人呼吸窘迫综合症,慢性肺炎,慢性阻塞性肺病,矽肺,肺肉瘤病,骨吸收病,骨质疏松,再狹窄,心脏及脑和肾再灌注损伤,充血性心力衰竭,冠状动脉 旁路搭桥 (CABG)术,血检形成,肾小球性腎炎,慢性肾衰竭,糖尿病,糖尿病性视网膜病,黄斑变性,移植物抗宿主反应,同种移植物排斥, 炎性肠疾病,节段性回肠炎,溃疡性结肠炎神经变 性疾病,肌肉退化,糖尿病性视网膜病,黄斑变性,肿瘤生长和 转移,血管生成疾病,流感引起的肺炎,湿疹,接触性皮炎,牛皮癣,晒伤或结膜炎等。

主要参考资料

[1] (WO2008125014) 脲类化合物,其制备方法及其医药用

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