4-亚硝基间苯二酚单甲醚的制备和应用

背景及概述[1]

4-亚硝基间苯二酚单甲醚是一种有机中间体，可由3-甲氧基苯酚一步制备得到。

制备[1]

3 -甲氧基苯酚（4.96g, 0.04mol )溶于 50mL丙酸，冷却至- 10°C, 滴加 0.5 mL 丙酸酐，分 4批加入亚硝酸钠（2.90g，0.042mol )，析出棕色固体，反应 1小时，倒入 250mL水水中，过滤，水洗，干燥得到 4.03g4-亚硝基间苯二酚单甲醚，为棕黄色固体。

应用[1]

WO2008125014报道了4-亚硝基间苯二酚单甲醚可用于制备具有p38 MAPK抑制活性的小分子化合物，用来治疗细胞因子 TNF- o，IL-1等）介导的疾病，危险因子或病症，如为牛皮癬性关节炎，莱特尔氏综合征，痛风，外伤性关节炎，风疹性关节炎，急性滑膜炎，类风湿性关节炎，类风湿性脊推炎，骨关节炎，痛风性关节炎及其它关节病，败血症，脓毒性休克，内毒素性休克，革兰氏阴性，败血症，中毒性 休克综合征，脑型疟，脑膜炎，局部缺血性中风和出血性中风， 神经外伤 /闭合性颅脑损伤，哮喘，成人呼吸窘迫综合症，慢性肺炎，慢性阻塞性肺病，矽肺，肺肉瘤病，骨吸收病，骨质疏松，再狹窄，心脏及脑和肾再灌注损伤，充血性心力衰竭，冠状动脉 旁路搭桥 (CABG)术，血检形成，肾小球性腎炎，慢性肾衰竭，糖尿病，糖尿病性视网膜病，黄斑变性，移植物抗宿主反应，同种移植物排斥， 炎性肠疾病，节段性回肠炎，溃疡性结肠炎神经变 性疾病，肌肉退化，糖尿病性视网膜病，黄斑变性，肿瘤生长和 转移，血管生成疾病，流感引起的肺炎，湿疹，接触性皮炎，牛皮癣，晒伤或结膜炎等。

主要参考资料

[1] (WO2008125014) 脲类化合物，其制备方法及其医药用