消化科常用药——昂丹司琼

昂丹司琼

昂丹司琼是一种强效、高选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，临床上主要作为止吐药用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，亦可用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。昂丹司琼在止吐剂量下还能促进胃排空，有助于减轻恶心症状，并且对中枢神经系统具有抗焦虑和镇定作用，可抑制呕吐中枢的兴奋。

药效学

昂丹司琼是强效、高选择性的5-HT受体拮抗药。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品可通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的5-HT受体而发挥止吐作用。 

药动学

昂丹司琼口服约2小时左右达血药峰浓度，其生物利用度大约为60%（老年人则更高）。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%) 排泄。血浆蛋白结合率为75%。

适应证

1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心、呕吐；

2.预防和治疗手术后的恶心、呕吐。

用法用量

1.放化疗 ①成人：高度催吐的化疗药引起的呕吐，化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射8mg，停止化疗以后每8～12小时口服8mg，连用5天；对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前15分钟静脉注射8mg，以后8～12小时口服8mg，连用5天。放射治疗引起的呕吐，首剂须于放疗前1～2小时口服8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。预防术后的恶心呕吐，麻醉时同时静脉注射4mg或者在麻醉前1小时口服片剂8mg，随后每隔8小时口服片剂8mg两次。高剂量顺铂可于化疗前静脉加注20mg地塞米松磷酸钠，可加强本品对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。②儿童：化疗前静脉注射以5mg/m2（体表面积）的剂量，12小时后再口服给药；化疗后应持续口服给药，连服5天。

2.术后的恶心和呕吐 ①成人：预防手术后的恶心和呕吐，应在诱麻醉的同时肌内注射或缓慢静脉注射本品4mg，对于已出现的术后恶心、呕吐，肌内注射或缓慢静脉注射4mg。②儿童：预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱麻醉前、期间或之后用本品以0. 1mg/kg的剂量或剂量4mg，缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品0. 1mg/kg或4mg的剂量缓慢静脉注射。

不良反应

1.可有腹部不适、便秘、口干、皮疹、头痛，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

2.个别患者有癫痫发。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。

禁忌证

对本品过敏者；胃肠梗者。

注意事项

1.对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。

2.对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者，用药剂量每日不应超过8mg。

3.腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。

4.采用本品时暂停母乳喂养。

5.美国FDA妊期药物安全性分级，口服给药B，肠道外给药B。

药物相互作用

1.地塞米松与本品，可加强止吐效果。

2.可用输液袋或注射泵静脉输注本品，每小时1mg。

3.如果本品浓度为16~160μg/ml（及分别为8mg/500ml和8mg/50ml）时，下列药物可通过本品给药装置的Y形管来给药：顺铂，5-FU，卡铂，依托泊苷等。

用药说明

1.用药过量后会出现下列现象；视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级房结(AV)阻滞。这些现象可得到完全纠正。

2.只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应现用现配。在温（25℃以下）荧光照射下或在冰箱中，本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定7天。

3.对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量，应为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。

制剂与规格

盐酸昂丹司琼片（胶囊）：(1)

4mg (2) 8mg。

盐酸昂丹司琼注射液

(1) 2ml: 4mg；(2) 4ml: 8mg。