问荆提取物的化学成分和药理作用

背景及概述[1][2]

问荆别名接续草、公母草、空心草、节节草、接骨草，《本草拾遗》中记载：“生伊洛间洲诸，苗似木贼，节节相续，亦名接续草”。全草可作药用。其性味苦，平，归肝、心；具有清热利尿，凉血止血，活血化疲，化痰止咳之功效。夏、秋季采收，割取全草，置通风处阴用。主产于黑龙江、吉林、辽宁、陕西、四川、贵州、江西、安徽等地。近期又发现问荆在临床上用于高血压、冠心病、糖尿病、血脂、动脉粥样硬化及前列腺大等老年性疾病。问荆提取物可以抑制膨润土的水化，且效果与聚胺和氯化钾相当；问荆提取物具有良好的阻止黏土矿物在溶液中均匀分散的能力，且效果与氯化钾相当；问荆提取物可以显著地减小膨润土薄片的膨胀率，且效果与氯化钾和聚胺相差不大；问荆提取物具有良好的抑制钻屑在水中破碎和分散的能力，且效果与氯化钾和聚胺差距很小；问荆提取物浓度3%时综合性能。问荆提取物中具有活性烃基的物质（如类黄酮）与水分子竞相吸附在膨润土颗粒表面上，减少了水分子的吸附量，从而抑制了膨润土的膨胀。

制备[4]

一种低灰分问荆提取物的制作方法，包括如下步骤：

S1、备料：将50g原料切碎或粉碎成碎段，粉碎过10-40目筛；

S2、醇提：用40-80%的乙醇水溶液200-400ml提取二次，提取温度为70～90℃，提取时间分别为2h、2h；

S3、浓缩：真空浓缩（真空度为-0.05MPa～0.088MPa。浓缩温度：＜65℃；），回收乙醇后，浓缩物比重为1.05-1.1；

S4、沉降：在浓缩物中加入0.1倍浓缩物体积的Ca(OH)2水溶液、搅匀后放置沉淀12h~36h，取上清液过滤；总黄酮含量为4.46%

S5、配料：向滤液中加入麦芽糊精（约为最终产品重量的10%）混合均匀后喷雾干燥（进风温度160～200℃，出风温度90～100℃）、粉碎、过80~200目筛、包装、入库。

所得提取物中的灰分明显降低，灰分约为总重量的4.2%，总黄酮含量约为总重量的4.5%，总黄酮的提取率为95.6%。

化学成分[3]

问荆提取物化学成分如下：

1）酸类及酚酸类

酚类和酸类都是呈酸性，在问荆中往往卜共存。1975年，苏联学者从问荆的地上部分得到的酚酸主要有：对羟基苯甲酸、香草酸、原儿茶酸、没食子酸、对羟基苯丙烯酸、阿魏酸和咖啡酸等。其中咖啡酸最多，对羟基苯甲酸、香草酸和没食子酸盐类的量很少。此外，还发现了乌头酸、阿拉伯酸、柠檬酸、富马酸、葡萄糖酸等水溶性酸类。

2）黄酮类化合物

1974年，有学者在问荆的地上部分发现了芹菜素–5-葡萄糖。1975年从中得到了3种双氢黄酮，分别是：柑桔素、二氢山奈素和二氢棚皮素。1980年从问荆全草中得到了芫花素葡萄糖苷和藤黄菌素葡萄糖苷。后来，6一氯芹菜素和原芫花素一4’一葡萄糖苷相继被发现。值得一提的是，二者均为首次发现。

由上可知，问荆中的黄酮类化合物实际上为两种：一种是未与糖缩合的游离黄酮；另一类是与糖缩合的黄酮苷类。

3）糖苷在问荆中，除了黄酮类化合物可以与糖形成糖苷外，其他结构也可以与糖缩合形成糖苷。从问荆营养茎的水溶性成分中分离到12个化合物。羟波谱解析和化学方法鉴定，其中3个新的酚苷化合物分别命名为问荆苷A、问荆苷B和问荆苷C。此外，还有尿苷、次黄苷、2’一脱氧次黄苷、2’一脱氧胞苷、色氨酸、胸苷、5一羧基一2‘一脱氧尿苷、松柏苷和获非醇槐糖基毗喃葡萄糖苷等。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。

4）生物碱类

问荆内含多种生物碱，这些生物碱总称为问荆总生物碱(TAEP)，总生物碱含量95%的是(犬)问荆碱。间荆碱最先是由犬间荆E.Palustre而得。其绝对构型为(13R，175，1’S)一17一(1一羟丙基)一1，5，10一三氮杂二环一〔n.4.0]一十七碳一15一烯一1一酮。

5）蛋白质与氨墓酸

1971年，从问荆中分离得到了铁氧化还原蛋白。该蛋白在465、421、330、276nm处均有吸收。将其水解，得到该蛋白的氨基酸组成。氨基酸残基总数为93一95个，比其它植物中得到的铁氧化还原蛋白要少。

6）布满酮

从中得到布满酮成分，其结构式，见图。 

7）问荆硅化物

问荆中存在大量间荆硅化物，包括硅酸、无机硅酸盐、有机硅化物等。

8）其他

此外，在间荆中还存在木质素(干重的7.1%)、糖类(干重的9，9%)和维生素等。

药理作用[3]

问荆提取物药理作用如下：

1）对中枢神经系统的作用

研究表明，通过对小鼠脑单胺氧化酶一B(MAO一B)活性的影响发现，草问荆总生物碱TAEP可对抗耕酞胺抑制小鼠脑MAO一B活性作用，45mg/kgTAEP可完全对抗烟饼酞胺抑制作用，60m岁kgTAEP则可将其抑制作用翻转为激活作用(p<0.001)。据此认为TAEP是MAO一B的激动药，TAEp对MAO一B的激动作用是其中枢抑制作用的机制之一。此外，通过观察间荆碱对吗啡戒断反应大鼠中脑边缘系统中5一HT、NA含量的影响，表明问荆碱可显著降低吗啡戒断反应大鼠中边缘系统中5一HA、NA的含量，具有较强的中枢安定作用。

2）保肝作用

研究表明，问荆硅化物sCE对实验性肝损伤具有保护作用。实验采用大鼠作为材料，用CC、TAA及泼尼龙造成大鼠肝脏损伤，尽管引起肝伤害的原因不同，但问荆硅化物均能降低大鼠血清ALT值。这与间荆的水煎剂也能降血清ALT值的结论是一致的。

3）降血脂和降血压作用

从问荆全草中提取水溶性硅化物，可用于治疗动脉硬化症、高血压、高血脂症等。这与问荆的水煎剂能降血脂和降血压的结论是一致的。

4）利尿作用

问荆新鲜全草的醇溶性成分，流浸膏有利尿作用，但不强。硅酸是利尿的主要成分。问荆和硅化合物还能清除体内代谢产物，异物和毒物，因而在体内有排毒、解毒等保护作用。

主要参考资料

[1] 问荆提取物页岩水化膨胀抑制剂性能及防膨机理

[2] 问荆化学成分研究

[3] 问荆化学成分及其药理作用的研究进展

[4] CN201910427622.5一种低灰分问荆提取物的制作方法