枸橼酸莫沙必利片
药品名称
通用名:枸橼酸莫沙必利片
曾用名:商品名:
英文名:MosaprideCitrateTablets
汉语拼音:JuyuansuanMoshabiliPian主要成分及其
化学名称:枸橼酸莫沙必利,化学名4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐结构式:
分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20
分子量:
曾用名:商品名:
英文名:MosaprideCitrateTablets
汉语拼音:JuyuansuanMoshabiliPian主要成分及其
化学名称:枸橼酸莫沙必利,化学名4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐结构式:
分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20
分子量:
性状
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
药理毒理
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。
药代动力学
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
适应症
本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
用法和用量
口服,一次5mg,一日三次,饭前服用。
不良反应
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。
孕妇及哺乳期妇女用药
因其安全性未确定,应避免使用本品。
老年患者用药
老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。
药物相互作用
规格
5mg。
贮藏
密闭、置阴凉干燥处保存。