ビスインドリルマレイミドI

化学名:ビスインドリルマレイミドI

英語名:GF109203X

CBNumberCB2103079

MFC25H24N4O2

MW412.48

别名

ビスインドリルマレイミドI

GF109203X

GF 109203X

ビスインドリルマレイミドI物理性質

融点	280℃ (decomposition)
沸点	685.6±55.0 °C(Predicted)
比重(密度)	1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度	2-8°C
溶解性	DMSO: ~1 mg/ml可溶
外見	液体
酸解離定数(Pka)	8.13±0.60(Predicted)
色	オレンジ
由来生物	synthetic
水溶解度	水に不溶。
安定性：	購入日から2年間安定です。この DMSO 溶液は、-20°C で 6 か月間保存できます。
InChIKey	QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N
SMILES	N1C(=O)C(=C(C1=O)c4c5c([nH]c4)cccc5)c2c3c([n](c2)CCCN(C)C)cccc3

安全性情報

危険有害性情報のコード(GHS)

外観
白色～褐色, 結晶～粉末
溶解性
DMSOに溶け、水に溶けない。
用途
プロテインキナーゼ阻害剤。
使用上の注意
安定性 : 1mg/ml(DMSO)溶液状態では、-20℃で6ヶ月間安定。
使用
Bisindolylmaleimide is used as a highly selective inhibitor of all PKC isoforms and slight inhibitor of GSK-3, used to selectively probe for PKC-mediated pathways for transduction of hormone, cytokine, and growth factor signals, very potent and selective inhibitor of protein kinase C.
生物活性
Very potent and selective inhibitor of protein kinase C, selective for the α and β 1 isoforms (IC 50 values are 0.0084, 0.0180, 0.210, 0.132, and 5.8 μ M for α , β 1, δ , ε , and ζ isoforms respectively). Selective over MLCK, PKG and PKA (IC 50 values are 0.6, 4.6, and 33 μ M respectively). Potent antagonist at the 5-HT 3 receptor (K i = 29.5 nM). Anti-inflammatory in vivo . Also available as part of the Mixed Kinase Inhibitor Tocriset™ .
Biochem/physiol Actions
A potent and selective competitive inhibitor of protein kinase C (PKC) and of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3). Inhibits parathyroid hormone-induced Ca2+ resorption from isolated bone tissue, Staurosporine, another protein kinase inhibitor, actually enhanced Ca2+ resorption elicited by a number of agents, but GF109203X counteracted that enhancement.

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