Benzol-1,2,4,5-tetrayltetraamintetrahydrochlorid

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Achtung

• Gefahrenhinweise

  H225：Flüssigkeit und Dampf leicht entzündbar.

  H314：Verursacht schwere Verätzungen der Haut und schwere Augenschäden.

• Sicherheit

  P210：Von Hitze, heißen Oberflächen, Funken, offenen Flammen und anderen Zündquellenarten fernhalten. Nicht rauchen.

  P233：Behälter dicht verschlossen halten.

  P240：Behälter und zu befüllende Anlage erden.

  P241：Explosionsgeschützte [elektrische/Lüftungs-/ Beleuchtungs-/...] Geräte verwenden.

  P242：Nur funkenfreies Werkzeug verwenden.

  P243：Maßnahmen gegen elektrostatische Entladungen treffen.

  P260：Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P330+P331：BEI VERSCHLUCKEN: Mund ausspülen. KEIN Erbrechen herbeiführen.

  P303+P361+P353：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT (oder dem Haar): Alle kontaminierten Kleidungsstücke sofort ausziehen. Haut mit Wasser abwaschen oder duschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P310：Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/ anrufen.

  P363：Kontaminierte Kleidung vor erneutem Tragen waschen.

  P370+P378：Bei Brand: zum Löschen verwenden.

  P403+P235：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Kühl halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

1,2,4,5-BENZENETETRAMINE TETRAHYDROCHLORIDE Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• R-Sätze Betriebsanweisung:

  R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.

• S-Sätze Betriebsanweisung:

  S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
  S36:DE: Bei der Arbeit geeignete Schutzkleidung tragen.

• Beschreibung

  FAK inhibitor 14 (4506-66-5) is a selective focal adhesion kinase (FAK) inhibitor that displays no significant activity at a range of other kinases including EGFR, PDGFR and IGF-R.1 Prevents FAK autophosphorylation at Y397 (IC50 = 1 μM), promotes cell detachment and inhibits cell adhesion in vitro. FAK inhibitor 14 exhibits antiproliferative activity in a variety of human tumor cell lines in vitro and in breast cancer cells in vivo. Induces regression of pancreatic tumors2 and glioblastoma3. Displays antiangiogenic activity.4

• Verwenden

  FAK Inhibitor 14 directly blocks phosphorylation of focal adhesion kinase (FAK) in a dose- and time-dependent manner and has also shown breast tumor regression in vivo. It has been suggested that targeting the Y397 site of FAK with FAK Inhibitor 14 can be effectively used in cancer therapy.

• Verwenden

  FAK Inhibitor 14 has been used in the metastasis assay. It is also used to study its effect on bone morphogenetic protein 7 (BMP-7)-induced cell crawling and adhesion.

• Allgemeine Beschreibung

  A cell-permeable tetraamine compound that is identified from a computer-aided molecular docking screening based on Fak Y397 interaction and is shown to inhibit FAK (Cat. No. 324876) autophosphorylation as well as its kinase activity toward paxillin phosphorylation both in cell-free kinase assays (IC₅₀<1 μM) and in BT474 breast cancer cultures, while exhibiting little activity against Pyk2 (Cat. No. 662067) autophosphorylation or the kinase activity of c-Raf, c-Src, EGFR, VEGFR-3, IGF-1, Met, PDGFR-α, Pyk2, and PI 3-K (p110δ/p85α). Reported to inhibit BT474 proliferation both in cultures in vitro (IC₅₀ ~10 μM) and in mice in vivo (~25% of no treatment controls on day 23; 30 mg/kg via 5 i.p/wk).

• Biologische Aktivität

  Selective focal adhesion kinase (FAK) inhibitor that displays no significant activity at a range of other kinases including EGFR, PDGFR and IGF-RI. Prevents FAK autophosphorylation at Y397 (IC 50 = 1 μ M), promotes cell detachment and inhibits cell adhesion in vitro . Exhibits antiproliferative activity in a variety of human tumor cell lines in vitro and in breast cancer cells in vivo .

• Biochem/physiol Actions

  1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride (FAK Inhibitor 14; Y15) is a cell-permeable, selective focal adhesion kinase (FAK) inhibitor. Focal adhesion kinase (FAK) is essential in regulating integrin signaling pathways responsible for cell survival, cell proliferation and motility. Phosphorylation of FAK tyrosine 397 (Y397) forms a high affinity binding site for the SH2 domain of the Src family kinases and PI3 kinase. FAK is overexpressed in a number of human tumors. 1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride (FAK Inhibitor 14, Y15) blocks phosphorylation of Y397-FAK, which results in neuroblastoma cell detachment and apoptosis.

• Lager

  Desiccate at RT

• Einzelnachweise

  1) Golubovskaya et al. (2008), A small molecule inhibitor, 1,2,4,5-benzenetetraamine tetrahydrochloride, targeting the y397 site of focal adhesion kinase decreases tumor growth; J. Med. Chem., 51 7405 2) Hochwald et al. (2009), A novel small molecule inhibitor of FAK decreases growth of human pancreatic cancer; Cell Cycle, 8 2435 3) Golubovskaya et al. (2013), Pharmacologic blockade of FAK autophosphorylation decreases human glioblastoma tumor growth and synergizes with temozolomide; Mol. Cancer Ther., 12 162 4) Cabrita et al. (2011), Focal Adhesion kinase inhibitors are potent anti-angiogenic agents; Mol. Oncol., 5 517

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