Lapatinib Ditosylate

Bezeichnung:Lapatinib Ditosylate

CAS-Nr388082-77-7

Englisch Name:Lapatinib Ditosylate

CBNumberCB11176387

SummenformelC36H34ClFN4O7S2

Molgewicht753.26

MOL-Datei388082-77-7.mol

Lapatinib Ditosylate physikalisch-chemischer Eigenschaften

Schmelzpunkt	240-2420C
storage temp.	Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
Löslichkeit	≥24.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Aggregatzustand	solid
Farbe	Light yellow to yellow
Wasserlöslichkeit	Water: Insoluble
CAS Datenbank	388082-77-7

Sicherheit

S-Sätze:	24/25
HS Code	29420000

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Achtung
Gefahrenhinweise

H225：Flüssigkeit und Dampf leicht entzündbar.

H315：Verursacht Hautreizungen.

H319：Verursacht schwere Augenreizung.
Sicherheit

P210：Von Hitze, heißen Oberflächen, Funken, offenen Flammen und anderen Zündquellenarten fernhalten. Nicht rauchen.

P233：Behälter dicht verschlossen halten.

P240：Behälter und zu befüllende Anlage erden.

P241：Explosionsgeschützte [elektrische/Lüftungs-/ Beleuchtungs-/...] Geräte verwenden.

P242：Nur funkenfreies Werkzeug verwenden.

P243：Maßnahmen gegen elektrostatische Entladungen treffen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

P303+P361+P353：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT (oder dem Haar): Alle kontaminierten Kleidungsstücke sofort ausziehen. Haut mit Wasser abwaschen oder duschen.

P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P370+P378：Bei Brand: zum Löschen verwenden.

P403+P235：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Kühl halten.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Lapatinib Ditosylate Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung
Lapatinib, an ErB-1 and ErB-2 dual kinase inhibitor, was launched for the treatment of advanced or metastatic HER2 (ErbB2) positive breast cancer in women who have received prior therapy. The drug was discovered and developed by GlaxoSmithKline and is also currently being evaluated for several additional cancer indications.
Chemische Eigenschaften
Yellow Solid
Verwenden
Lapatinib Ditosylate (GW572016, GW2016, Tykerb, Tyverb) is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM, respectively.
Verwenden
Lapatinib Ditosylate is a reversible dual inhibitor of ErbB1 and ErbB2 tyrosine kinases. Antineoplastic.
Synthese
The synthesis started with Williamson ether synthesis between 2-chloro-4-nitrophenol (58) and 3-fluorobenzyl bromide to give ether 59 in the following scheme; however, no specific yields were provided. Reduction of the nitro group of compound 59 by catalytic hydrogenation over Pt/C and subsequent condensation of the resulting aniline with 4-chloro-6-iodoquinazoline (61) in refluxing i-PrOH afforded compound 62. 4-Chloro-6-iodoquinazoline (61) was prepared by reacting 6-iodoquinazolin- 4(3H)-one (60) with POCl3 in the presence of triethylamine. Compound 62 was subjected to Stille coupling with 5- dioxolanyl-2-(tributylstannyl)furan (63) in the presence of PdCl2(PPh3)2 to give 64. Acidic hydrolysis of acetal 64 using HCl in THF/H2O provided the corresponding aldehyde which was further subjected to reductive amination with 2-(methan-esulfonyl)ethylamine in the presence of sodium triacetoxyborohydride to yield lapatinib. Lapatinib was treated with ptoluenesulfonic acid solution to give lapatinib ditosylate (IX).

Lapatinib Ditosylate Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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