AC-FLTD-CMK
- CAS号:2376255-48-8
- 英文名:INDEX NAME NOT YET ASSIGNED
- 中文名:AC-FLTD-CMK
- CBNumber:CB98225653
- 分子式:C26H37ClN4O8
- 分子量:569.05
- MOL File:2376255-48-8.mol
- 沸点 :962.7±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.275±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
- 溶解度 :Soluble to 1 mg/ml in DMSO
- 酸度系数(pKa) :3.93±0.19(Predicted)
AC-FLTD-CMK性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
-
靶点
Caspase-1
46.7 nM (IC 50 )
Caspase-4
1.49 μM (IC 50 )
Caspase-5
329 nM (IC 50 )
Caspase-11
-
体外研究
Ac-FLTD-CMK, inhibits GSDMD cleavage by caspases-1, -4, -5, and -11 in vitro, suppresses pyroptosis downstream of both canonical and noncanonical inflammasomes, as well as reduces IL-1β release following activation of the NLRP3 inflammasome in macrophages. By contrast, Ac-FLTD-CMK does not target caspase-3 or apoptotic cell death. Crystal structure of caspase-1 in complex with Ac-FLTD-CMK reveals extensive enzyme-inhibitor interactions involving both hydrogen bonds and hydrophobic contacts.
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