醉椒素

作用应用制备生物活性体外研究醉椒素试剂级价格

醉椒素

CAS号:3155-48-4
英文名:Kavain
中文名:醉椒素
CBNumber:CB9738874
分子式:C14H14O3
分子量:230.26
MOL File:3155-48-4.mol

醉椒素化学性质

熔点 :142-148 °C
沸点 :432.6±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :Off-White to Pale Yellow
BRN :177877
稳定性 :Light and Moisture Sensitive
InChI :InChI=1S/C14H14O3/c1-16-13-9-12(17-14(15)10-13)8-7-11-5-3-2-4-6-11/h2-8,10,12H,9H2,1H3/b8-7+
InChIKey :XEAQIWGXBXCYFX-BQYQJAHWSA-N
SMILES :C1(=O)OC(/C=C/C2=CC=CC=C2)CC(OC)=C1
LogP :1.690 (est)
CAS 数据库 :3155-48-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3
F :10-23

醉椒素性质、用途与生产工艺

作用醉椒素舒张呼吸道平滑肌的作用可能是通过抑制M3受体和钙通道，减少Ca2+内流产生的。
应用醉椒素是从卡瓦胡椒的根部提取的有效成分，具有抗炎和抗氧化作用，醉椒素及其衍生物目前被用于治疗神经疾病，用作松弛剂、镇静剂和抗焦虑药。醉椒素在制备治疗骨质疏松药物方面的应用。
制备一种醉椒素的分离纯化方法，该方法包括以下步骤： (1)原料药材前处理：取卡瓦胡椒低温烘干，粉碎成粗粉； (2)超临界萃取：将药材粗粉投入萃取釜中进行萃取，萃取条件为：压力18-30MPa，温度30-45℃，时间为2-4小时，再压力为4-8MPa，温度为40-50℃下解析； (3)柱层析：取出萃取物，加热水分散后加入大孔吸附树脂柱吸附，流速为1-3BV/h，先以3倍柱体积的30％乙醇洗脱，再以5倍柱体积的50％-80％乙醇洗脱，收集50％-80％乙醇洗脱液； (4)脱色：洗脱液加入活性炭，加入量为洗脱液量的1-5％； (5)结晶：将脱色液减压浓缩析晶，粗晶再用乙醇-乙酸乙酯(1∶1)加热溶解，冷藏结晶，结晶物干燥得醉椒素。
生物活性 Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯，对动物和人类具有抗焦虑和镇静作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
体外研究

Two-electrode voltage clamp technique is used to characterize the functional properties of the major anxiolytic kavalactone, Kavain at human recombinant α1β2, β2γ2L, αxβ2γ2L, α1βxγ2L and α4β2δ γ-Aminobutyric acid type A receptors (GABAARs) expressed in Xenopus oocytes. Kavain positively modulates all receptors regardless of the subunit composition, but the degree of enhancement is greater at α4β2δ than at α1β2γ2L GABAARs. The modulatory effect of Kkavain is unaffected by flumazenil, indicating that Kavain does not enhance GABAARs via the classical benzodiazepine binding site. The β3N265M point mutation which has been previously shown to profoundly decrease anaesthetic sensitivity, also diminishes Kavain-mediated potentiation.
化学性质白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于卡瓦胡椒。
用途醉椒素具有抗真菌；抗炎；解痉剂；消肿；局部麻醉剂的作用。