帕米膦酸钠

作用用途生物活性体外研究体内研究帕米膦酸钠试剂级价格

帕米膦酸钠

CAS号:57248-88-1
英文名:Pamidronate disodium salt
中文名:帕米膦酸钠
CBNumber:CB9707409
分子式:C3H12NNaO7P2
分子量:259.07
MOL File:57248-88-1.mol

帕米膦酸钠化学性质

熔点 :300 °C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: 28 mg/mL
形态 :solid
颜色 :white
Merck :14,7003
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :57248-88-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-48-41-37/38-20/21/22
安全说明 :22-26-36/37/39-45
危险品运输编号 :3077
WGK Germany :3
RTECS号 :SZ6525000
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :29319090

帕米膦酸钠性质、用途与生产工艺

作用帕米膦酸钠(aminopropanediphosphonate,pamidronete,APD)是有效抑制骨吸收的焦磷酸盐类似物,对磷酸钙具有很强的亲和性,其抑制羟磷灰石结晶吸收比抑制形成和生长的需要量低很多,故小剂量即可产生疗效。APD在碳链末端引入氨基,生物活性大大增强,其抑制骨吸收作用比依屈膦酸钠(etidronate)强100倍,比氯屈膦酸钠(clodronate)强10倍。APD作为骨吸收抑制剂,用于治疗肿瘤高血钙、Paget's病和恶性肿瘤骨转移,疗效显著,副作用小。
用途用于肿瘤骨转移引起的过度溶解性骨破坏及其并发症,如骨痛、高钙血症、病理性骨折;Pagets病的骨病变;也可用于骨质疏松症。
生物活性 Pamidronate Disodium (CGP 23339AE) 为含氮的双磷酸盐类药物，用于预防骨质疏松症。
体外研究
在人成骨细胞中，Pamidronate以剂量依赖的方式增加OPG mRNA水平和蛋白分泌高达2至3倍，在1μM处理72小时后的达到最大效果。Pamidronate防止糖皮质激素地塞米松对OPG mRNA和蛋白质生产的的抑制作用。Pamidronate诱导I型胶原分泌和碱性磷酸酶活性达2倍。 Pamidronate具有比etidronate (etidronic acid)和clodronate (clodronic acid) 更显着的钙-降低作用），并提供时间比较长的normocalcaemic缓解。 Pamidronate（APD）剂量依赖性抑制马破骨样细胞吸收磷酸钙薄膜，IC50为0.58 μM。Pamidronate剂量依赖性地抑制骨髓培养7天后破骨样细胞的数目。
体内研究在大鼠股骨远端和胫骨中，Pamidronate显著抑制这种增长低于对照水平。在假手术组和切除卵巢大鼠中，Pamidronate显著增加骨骼的密度和重量。在生长激素（GH）治疗的大鼠中，Pamidronate抑制生长激素（GH）的所有显著影响，它也降低IGF-I水平。Pamidronate本身增加胫骨的骨密度和重量，降低尿DPD排泄。
用途用于高钙血症及骨质疏松症的治疗