ChemicalBook CAS数据库列表 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
- CAS号:63208-82-2
- 英文名:Pifithrin-α (PFTα)
- 中文名:2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
- CBNumber:CB9700743
- 分子式:C16H19BrN2OS
- 分子量:367.3
- MOL File:63208-82-2.mol
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐化学性质
- 熔点 :192.1-192.5 °C(lit.)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: 20 mg/mL
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :9.11(at 25℃)
- 颜色 :off-white
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2934.20.8000
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。
- 体外研究 Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。 Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。
- 体内研究 Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。
- 生物活性 Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
-
靶点
Target Value p53 -
体外研究
Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。 Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。
- 体内研究 Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐上下游产品信息
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2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15484
- 产品名称：2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐 Pifithrin-α hydrobromide
- CAS编号：63208-82-2
- 包装：5mg
- 价格：770元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15484
- 产品名称：2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐 Pifithrin-α hydrobromide
- CAS编号：63208-82-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：847元
2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐生产厂家
- 公司名称：ALEXIS
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