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AR-A 014418

AR-A 014418,487021-52-3,结构式
AR-A 014418
  • CAS号:487021-52-3
  • 英文名:AR-A014418
  • 中文名:AR-A 014418
  • CBNumber:CB9497883
  • 分子式:C12H12N4O4S
  • 分子量:308.31
  • MOL File:487021-52-3.mol
AR-A 014418化学性质
  • 熔点 :208-210?C (dec.)
  • 密度 :1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL, clear, light yellow
  • 形态 :Yellow solid
  • 酸度系数(pKa) :5.80±0.70(Predicted)
  • 颜色 :off-white to tan
  • 敏感性 :Light Sensitive
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息

AR-A 014418性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
  • 体外研究 在3T3成纤维细胞中,AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化,其IC50 是2.7 μM,进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中,AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中,AR-A014418抑制神经内分泌标志物,抑制神经瘤细胞的生长。
  • 体内研究 在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中,腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生,增加肌肉活力,减慢疾病发生。 此外,AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。
  • 特征 细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。
  • 生物活性 AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
  • 靶点
    TargetValue
    GSK-3β
    (Cell-free assay)
    38 nM(Ki)
    GSK-3β
    (Cell-free assay)
    38 nM(Ki)
  • 体外研究

    在3T3成纤维细胞中,AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化,其IC50 是2.7 μM,进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中,AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中,AR-A014418抑制神经内分泌标志物,抑制神经瘤细胞的生长。

  • 体内研究 在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中,腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生,增加肌肉活力,减慢疾病发生。 此外,AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。
AR-A 014418上下游产品信息
上游原料
下游产品
AR-A 014418 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7435
  • 产品名称:AR-A 014418 AR-A014418
  • CAS编号:487021-52-3
  • 包装:10mg
  • 价格:808.57元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7435
  • 产品名称:AR-A 014418 AR-A014418
  • CAS编号:487021-52-3
  • 包装:50mg
  • 价格:2189.79元
AR-A 014418生产厂家
  • 公司名称:Carbosynth
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@carbosynth.com
  • 国家:英国
  • 产品数:6005
  • 优势度:58
  • 公司名称:TOCRIS-US
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:customerservice@tocris.co.uk
  • 国家:英国
  • 产品数:5726
  • 优势度:77
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