硝呋酚酰肼
- CAS号:965-52-6
- 英文名:Nifuroxazide
- 中文名:硝呋酚酰肼
- CBNumber:CB9466403
- 分子式:C12H9N3O5
- 分子量:275.22
- MOL File:965-52-6.mol
- 熔点 :281-283°C
- 沸点 :418.17°C (rough estimate)
- 密度 :1.3877 (rough estimate)
- 折射率 :1.5700 (estimate)
- 储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
- 溶解度 :Practically insoluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :8.36±0.15(Predicted)
- 颜色 :Yellow
- BRN :4264976
- CAS 数据库 :965-52-6(CAS DataBase Reference)
- WGK Germany :3
- RTECS号 :DH2528300
- 毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 1gm/kg
硝呋酚酰肼 MSDS
Nifuroxazide
硝呋酚酰肼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。
-
靶点
Target Value STAT1 STAT3 STAT5 -
体外研究
Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,抑制STAT转录因子的信号转导。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化,从而降低骨髓瘤细胞存活性,而不影响正常的外周血单核细胞。 Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化,而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响,表明Nifuroxazide对Jak2和TYK2的相对特异性。 Nifuroxazide对 Akt 或 MAPK 磷酸化作用没有抑制。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化,并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。 Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低,但不影响正常外周血单核细胞。虽然骨髓基质细胞为骨髓瘤细胞提供存活信号,但nifuroxazide会阻断这个生存优势。相对于STAT3与其他细胞通路的相互作用,nifuroxazide与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缩肽或MEK抑制剂UO126结合时会显示出更强的细胞毒性。
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体内研究
Compared with the vehicle group, treatment with Nifuroxazide could inhibit tumor growth and tumor weight in a dose-dependent manner, with the inhibition rate of tumor volumes being 43.0% and 62.1% at 25 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. It is also shown that Nifuroxazide significantly inhibits the proliferation of nuclear Ki-67-positive cells and induces apoptosis cells of cleaved caspase-3-positive cells. Besides, it is found that treatment with Nifuroxazide could inhibit the expression of MMP-2, MMP-9 and p-Stat3 in A375 tumor tissues. What’s more, Nifuroxazide inhibits the infiltration of MDSCs into the lung, which might be associated with suppression of distant colonization of tumor cells in B16-F10 melanoma metastasis model.
- 用途 防治大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌(包括里氏杆菌)、产气杆菌、变形 杆菌、坏死杆菌及葡萄球菌等引起的肠道或泌尿系统疾病。能有效预防下痢,促进动物采食
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:N1181
- 产品名称:硝呋齐特 Nifuroxazide
- CAS编号:965-52-6
- 包装:100MG
- 价格:85元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-B1436
- 产品名称:硝呋酚酰肼 Nifuroxazide
- CAS编号:965-52-6
- 包装:200mg
- 价格:500元
- 公司名称:DR-EHREN
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@analytical-standards.com
- 国家:德国
- 产品数:5545
- 优势度:66
- 公司名称:Service Chemical Inc.
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@chemos-group.com
- 国家:德国
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