氟米龙

概述临床应用应用作用用法与用量制备制剂规格不良反应注意事项氟米龙试剂级价格

氟米龙

CAS号:426-13-1
英文名:Fluorometholone
中文名:氟米龙
CBNumber:CB9461978
分子式:C22H29FO4
分子量:376.46
MOL File:426-13-1.mol

氟米龙化学性质

熔点 :292-303°
比旋光度 :+52～+60°(c=1, pyridine) (D/20℃)
沸点 :527.1±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.0573 (rough estimate)
折射率 :55 ° (C=1, Pyridine)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Pyridine (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.50±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :30mg/L(25 ºC)
Merck :14,4175
CAS 数据库 :426-13-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Fluorometholone (426-13-1)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22
安全说明 :36
WGK Germany :3
RTECS号 :TU3834100
海关编码 :29189900
毒性 :rat,LD,oral,> 2gm/kg (2000mg/kg),Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 8, Pg. 2349, 1974.

氟米龙 MSDS

11b,17a-Dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione

氟米龙化学药品说明书

氟米龙滴眼液

氟米龙性质、用途与生产工艺

概述氟米龙为局部用合成糖皮质激素，局部抗炎作用为氢化可的松的40倍，但口服两者作用几乎相等。主要用于局部治疗皮肤过敏、瘙痒、皮疹等与变态反应有关性疾病。口服也用于治疗乳腺癌、小儿白血病、结缔组织病等。本信息是由Chemicalbook的建斌编辑整理。
临床应用主要是局部用药治疗各种适用于糖皮质激素治疗的皮肤病，治疗过敏性和炎症性眼病，也可用于治疗乳腺癌和小儿白血病。
应用氟米龙是一种治疗对糖皮质激素敏感的眼睑球结膜、角膜及其它眼前段组织的炎症的特效药；氟米龙的抗炎作用是氢化可的松的40倍，局部外用有抗炎、血管收缩及止痒作用。氟米龙抗炎作用很好,可以用于皮肤、眼睛等部位,广泛应用于皮炎、湿疹、炎症性眼疾，文献指出病人眼部使用氟米龙和地塞米松的临床研究显示,氟米龙对眼压的影响比地塞米松小。氟米龙很好的抗炎作用,在医学上,特别是眼科上有重要的应用。
作用氟米龙抑制机械、化学或免疫性刺激因子所致的炎症。对糖皮质激素的这种作用尚未有普遍接受的解释，一般认为皮质类固醇是通过诱导磷脂酶A2的抑制蛋白而起作用，后者被称为脂皮质素。氟米龙滴眼液主要用于治疗对皮质类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜及其他眼前段组织的炎症。用于外眼部及前眼部的炎症性疾病(眼睑炎，结膜炎、角膜炎、巩膜炎、表层巩膜炎、虹膜炎、虹膜睫状体炎、葡萄膜炎、术后炎症等)。
用法与用量
滴眼液，用于治疗对糖皮质激素敏感的睑球结膜、角膜及其他眼前段组织的非感染性炎症。经眼给药：过敏性或炎性眼病： 1～2滴/次，bid～qid，滴于结膜囊内；24～48小时可酌情增加至2滴/小时；应逐渐减量停药。霜剂和软膏，直接涂于患处。口服用于乳腺癌及小儿白血病。乳腺癌，每日20mg；小儿白血病，每日2mg/kg。
制备
1.9，11-环氧反应

在反应瓶中加入10g的6α-甲基-17α-羟基-1，4，9-三烯-孕甾-3，20-二酮，120ml的丙酮，搅拌，降温到0℃，在30分钟内加入NBS 9g，保持在5-10℃下反应2小时，加入10％碳酸钠水溶液中和到PH＝6.5，升温到20±2℃，于1小时内加入10％氢氧化钠水溶液15ml，控温20-25℃反应2小时，醋酸中和到PH＝7，减压浓缩至没有丙酮味，稀释到冰水中，过滤，干燥，得到9，11-环氧物11.2g。

2.9，11-开环反应

反用瓶中加入11.2g由9，11-环氧反应得到的9，11-环氧物，60mlDMF，搅拌，降温到-5℃，通入氟化氢气体，保持在-5～0℃反应1小时，稀释于冰水中，使用氨水调节至PH＝7，过滤，干燥，得到9.5g的氟米龙，在丙酮中重结晶得到8.5g氟米龙，MP：290-300℃。

精制：

将100g氟米龙粗品(97％)加入400mLN,N-二甲基甲酰胺，搅拌加热至80-90℃，保持0.5h，全溶后，缓缓加入1L的无水甲醇，整个加入过程温度保持在60-70℃范围内，加毕，保持0.5h，降温至0-5℃，保持0-5℃结晶12h，过滤得到类白色晶体氟米龙精品，干燥得到30g氟米龙精品(纯度99.55％、已知单杂0.14％，总杂0.09％)。
制剂规格滴眼液：5mL∶5mg (0.1%)； 10mL。霜剂： 0.05%。软膏： 0.025%; 0.05%。片剂： 10mg。
不良反应
氟米龙基本同可的松。长期滴眼会引起眼内压增高和视觉功能减退。

1.该品在大剂量长期应用时，可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠和水储留、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡甚至出血穿孔、骨质疏松、脱钙、病理性骨折、伤口愈合不良、柯兴氏综合症等。该品对病原微生物并无抑制作用，且由于能抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御功能，反而有可能使潜在的感染病灶活动并扩散，应特别注意及时加以控制。

2.特别是因缺乏具有确切疗效的抗病毒药物，病毒性感染病人用药可能会导致不能控制的病毒感染扩散与加重。长期使用该品可能导致肾上腺皮质功能减退，可加用促皮质素。妊娠期间特别是早期使用可能会影响胎儿的发育，甚至造成多发性畸形。
注意事项 1.本药不良反应与其他糖皮质激素相似，但程度较轻。经眼给药可引起局部烧灼感、异物感等刺激反应，长期使用可引起眼压升高，甚至青光眼。偶致视神经损害、后囊膜下白内障、继发性眼组织真菌和病毒感染、眼球穿孔和延缓伤口愈合。
2.交叉过敏对其他肾上腺皮质激素类药物过敏者，也可能对本药过敏。
3.禁忌证对糖皮质激素过敏者，急性浅表性单纯疱疹病毒性角膜炎，水痘、牛痘及其他大多数病毒感染，眼组织真菌感染，眼结核。
4.慎用任何可使角膜和巩膜变薄的病变或有单纯疱疹病毒感染病史者、孕妇及哺乳期妇女。