N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺

简介用途制备 N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺试剂级价格

N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺

CAS号:55750-48-6
英文名:N-METHOXYCARBONYLMALEIMIDE
中文名:N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺
CBNumber:CB9424977
分子式:C6H5NO4
分子量:155.11
MOL File:55750-48-6.mol

N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺化学性质

熔点 :63-65 °C
沸点 :242.5±23.0 °C(Predicted)
密度 :1.496±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Chloroform
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :-3.17±0.20(Predicted)
颜色 :Off-White to Pink
BRN :1450638

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
F :10
海关编码 :29251900

N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺性质、用途与生产工艺

简介 N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺是一种有机中间体，可用于制备抗体偶联药物。抗体偶联药物(antibody-drug conjugate，ADC)将单克隆抗体和细胞毒素有机的结合在一起，联合了抗体及细胞毒药物两者的优势，具有靶向性强、细胞毒性高、毒副作用低、降解半衰期长等特点。ADC在结构上包括抗体(antibody)、小分子细胞毒素(cytotoxin)和连接子(linker)三个组成部分，抗体的作用是实现靶向，细胞毒素的作用是杀死靶细胞，而连接子的作用是实现抗体和细胞毒素结构上的有机结合，使之形成一个有机整体。
用途 N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺是一种有机中间体，可用于制备基于二-异丙基甲硅烷基醚结构的酸裂解型连接子。抗体偶联药物(antibody-drug conjugate，ADC)将单克隆抗体和细胞毒素有机的结合在一起，联合了抗体及细胞毒药物两者的优势，具有靶向性强、细胞毒性高、毒副作用低、降解半衰期长等特点。
制备在0℃下，向马来酰亚胺(6.35g，65.4mmol，1.0eq)的乙酸乙酯(120mL)溶液中加入N-甲基吗啉(8.6mL，78.5mmol，1.2eq)和氯甲酸甲酯(6.0mL，78.5mmol，1.2eq)。在0℃下将反应搅拌30分钟，室温搅拌1小时。滤出固体，浓缩滤液。将残余物溶于CH2Cl2中并通过硅胶过滤，并用CH2Cl2洗脱以洗去颜色。浓缩适当的组分，将得到的固体用10％乙酸乙酯/石油醚打浆，得到白色固体(9.00g，收率89％)。