CEP-40783

CEP-40783化学性质

密度 :1.394±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);33.89(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:6.04(Max Conc. mg/mL);10.26(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);3.4(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :10.42±0.70(Predicted)
颜色 :White to off-white

CEP-40783性质、用途与生产工艺

生物活性 RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。
靶点
Target Value
Axl
(Cell-free assay) 7 nM
c-Met
(Cell-free assay) 12 nM
Tyro3
(Cell-free assay) 19 nM
MER
(Cell-free assay) 29 nM
Tyro3
(Cell-free assay) 29 nM
体外研究
RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。
体内研究 RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的肿瘤并影响表达TAM的肿瘤微环境，从而形成整体的抗癌环境。
用途一种高效、选择性和口服有效的axl和c-Met抑制剂，IC50值分别为7nM和12nM。

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