生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸

2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 试剂级价格
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸,1803274-65-8,结构式
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
  • CAS号:1803274-65-8
  • 英文名:BAY-1436032
  • 中文名:2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸
  • CBNumber:CB93147619
  • 分子式:C26H30F3N3O3
  • 分子量:489.53
  • MOL File:1803274-65-8.mol
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸化学性质
  • 沸点 :591.2±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:111.5(Max Conc. mg/mL);227.76(Max Conc. mM)
    Ethanol:98.0(Max Conc. mg/mL);200.19(Max Conc. mM)
  • 形态 :A solid
  • 酸度系数(pKa) :4.34±0.10(Predicted)

2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。
  • 靶点
    TargetValue
    IDH1 (R132H)
    (Cell-free assay)     		15 nM
    IDH1 (R132C)
    (Cell-free assay)     		15 nM
  • 体外研究

    BAY 1436032对突变型IDH1R132H蛋白的IC50为15 nM，而对野生型IDH和结构相似的IDH2蛋白的IC50分别为20 μM和>100 μM。BAY 1436032不仅可在具有IDH1R132H和IDH1R132C突变的细胞中减少2-HG水平，也能在那些具有R132G、R132S或R132L突变位点的细胞中以同等效力抑制2-HG，而对IDH2 R172M突变没有效力。在原代神经胶质瘤细胞培养基中，BAY 1436032可减少细胞的增殖和诱导分化。在大鼠肝细胞和小鼠肝微粒体中，BAY 143603具有较低的代谢清除率。

  • 体内研究

    BAY 1436032的药代动力学特性使其适用于口服途径。在大鼠体内中的药代动力学参数表明，BAY 1436032具有较低的清除率和高口服生物利用度。口服BAY 1436032可使移植了IDH1突变肿瘤的小鼠延长寿命。在颅内异种移植模型中，BAY 1436032可诱导分化。

2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸上下游产品信息
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2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：S8530
  • 产品名称：2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 BAY 1436032
  • CAS编号：1803274-65-8
  • 包装：2mg
  • 价格：794.98元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-100020
  • 产品名称：2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸 BAY-1436032
  • CAS编号：1803274-65-8
  • 包装：5mg
  • 价格：900元
2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸生产厂家
  • 公司名称：上海缘启生物科技有限公司
  • 联系电话：+86-2332782371 +86-18120098618
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  • 国家：中国
  • 产品数：1250
  • 优势度：50
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
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  • 国家：中国
  • 产品数：9737
  • 优势度：58
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
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  • 产品数：29797
  • 优势度：68
1803274-65-8, 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸相关搜索:
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