1-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-(5-硝基-2-呋喃基)-2-丙烯-1-酮

1-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-(5-硝基-2-呋喃基)-2-丙烯-1-酮化学性质

沸点 :451.8±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.304±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :6.72±0.10(Predicted)
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.

1-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-(5-硝基-2-呋喃基)-2-丙烯-1-酮性质、用途与生产工艺

生物活性 NSC59984是一种p53通路激活剂，通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
体外研究在表达突变型p53的人源结肠癌细胞系中，NSC59984 特异性的恢复了p53信号通路并且诱导了p73依赖性的细胞死亡。同时NSC59984还诱导了一系列表达不同p53突变型癌细胞的死亡，而对正常细胞展示了很少的毒性。
体内研究在DLD-1细胞移植瘤小鼠模型中, NSC59984 (45 mg/kg, i.p.)以p73依赖性的方式显著的抑制了肿瘤的生长。

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