Triapine

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Triapine

CAS号:200933-27-3
英文名:Triapine
中文名:Triapine
CBNumber:CB92521223
分子式:C7H9N5S
分子量:195.24
MOL File:200933-27-3.mol

Triapine化学性质

沸点 :436.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.46
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :10.93±0.70(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Pale Yellow to Dark Beige

Triapine性质、用途与生产工艺

生物活性 Triapine 是一种强效的ribonucleotide reductase抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
体外研究在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。
体内研究在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。
生物活性 Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
靶点
Target Value
Ribonucleotide reductase
体外研究
在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。
体内研究在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。